HJ-PI01

• 常用名: HJ-PI01
• 英文名: HJ-PI01
• CAS号: 6192-43-4
• 分子量: 225.24300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₁NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

HJ-PI01用途

HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。

HJ-PI01名称

• 英文名: 1-phenoxazin-10-ylethanone

HJ-PI01生物活性

• 描述: HJ-PI01(10-乙酰苯恶嗪)是一种口服活性Pim-2抑制剂。HJ-PI01诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡。HJ-PI01抑制MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤生长。HJ-PI01可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
• 体外研究: HJ-PI01(0-3200 nmol/L；48小时) 剂量性依赖地抑制 MDA-MB-231型细胞生长,与氯丙嗪和 PI003型相比效果更为显著改善[1]。 HJ-PI01(100-400 nmol/L；24小时) 对正常非癌细胞显示弱毒性[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞自噬性细胞死亡[1]。 HJ-PI01(300 nmol/L；24小时) 诱导 MDA-MB-231型细胞凋亡性死亡[1]。 HJ-PI01(300和 460 nmol/L12-48 小时) 影响自噬和凋亡相关蛋白的表达水平[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞系浓度：300和460 nmol/L培养时间：12、24、36和48小时结果：时间依赖性地增加了MDA-MB231细胞中的LC3-II和Beclin-1,并诱导了p62降解。Bax水平升高。降低Bcl-2、Pim-2和Pim-2磷酸化水平。激活caspase-9和caspase-3。
• 体内研究: HJ-PI01(40 mg/kg口服,每日 1.次,持续 10天) 抑制 MDA-MB-231型异种移植小鼠肿瘤生长[1]。 动物模型：注射MDA-MB-231细胞的BALB/c雌性裸鼠[1]剂量：40mg/kg给药：口服；40 mg/kg,每天一次,持续10天结果：显著抑制肿瘤生长,显著降低小鼠的体重、肝脏、脾脏和肾脏重量。
• 参考文献:

  [1]. Zhao YQ, et al. Characterization of HJ-PI01 as a novel Pim-2 inhibitor that induces apoptosis and autophagic cell death in triple-negative human breast cancer. Acta Pharmacol Sin. 2016 Sep;37(9):1237-50.

HJ-PI01物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₁₁NO₂
• 分子量: 225.24300
• 精确质量: 225.07900
• PSA: 29.54000
• LogP: 3.54190

HJ-PI01英文别名

• UNII-VVA9DLS3TV
• 10-Acetyl-phenoxazin
• N-Acetylphenoxazine
• Phenoxazine,10-acetyl
• 10-acetyl-phenoxazine
• 10-acetyl-10H-phenoxazine