145969-30-8

• 常用中文名：OPC-14523 free base
• 常用英文名：OPC-14523 free base
• CAS号：145969-30-8
• 分子式：C₂₃H₂₈ClN₃O₂
• 分子量：413.94000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-07-07 07:32:33
• 更新时间：2024-01-11 12:23:21
• OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。

名称

• 英文名: 1-(3-(4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl)propyl)-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone
• 英文别名: 1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone; 5-methoxy-1-{3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl}-3,4-dihydrocarbostyril

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₈ClN₃O₂
• 分子量: 413.94000
• 精确质量: 413.18700
• PSA: 36.02000
• LogP: 3.90800

生物活性

• 描述: OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:2.3 nM (IC50)

  sigma 1:47 nM (IC50)

  sigma 2:56 nM (IC50)

• 体内研究: OPC-14523游离碱(0.3-100 mg/kg；p.o.；每日0、2、4、7天)在大鼠和小鼠的强迫游泳试验(FST)中产生显著的抗抑郁药样作用,而不影响总体运动活动[1]。动物模型：Wistar大鼠品系(140-245 g)[1]剂量：0.3-100 mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量1 mg/kg及以上的OPC-14523缩短了FST的静止时间,ED50值为27 mg/kg。第7天OPC-14523的ED50值为18 mg/kg。动物模型：ICR小鼠品系(25-45 g)[1]剂量：0.3-100 mg/kg给药：P.o.；每日0、2、4、7天结果：单剂量口服OPC-14523可显著缩短FST期间的静止时间,口服剂量为1mg/kg及以上,ED50值为20mg/kg。OPC-14523在连续7天治疗后,减少静止时间的效力更大,产生的ED50值为2mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Tottori K, et al. Antidepressant-like responses to the combined sigma and 5-HT1A receptor agonist OPC-14523. Neuropharmacology. 2001;41(8):976-988.

  [2]. Bermack JE, et al. Effects of the potential antidepressant OPC-14523 [1-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydro-2-quinolinone monomethanesulfonate] a combined sigma and 5-HT1A ligand: modulation of neuronal activity in the dorsal raphe nucleus. J Pharmacol Exp Ther. 2004;310(2):578-583.