298197-04-3

• 常用中文名：Fatostatin hydrobromide
• 常用英文名：Fatostatin
• CAS号：298197-04-3
• 分子式：C₁₈H₁₉BrN₂S
• 分子量：375.326
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脂肪酸合成酶(FAS)
• 发布时间：2016-07-06 14:25:40
• 更新时间：2024-01-10 07:21:07
• Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

名称

• 中文名: 氢溴化他汀
• 英文名: fatostatin
• 英文别名: 2-(2-propylpyridin-4-yl)-4-p-tolylthiazole hydrobromide; FATOSTATIN A; Fatostatin (hydrobromide); 4-[4-(4-Methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-propylpyridine hydrobromide (1:1); Pyridine, 4-[4-(4-methylphenyl)-2-thiazolyl]-2-propyl-, hydrobromide (1:1); FATOSTATIN (2-(2-PROPYLPYRIDIN-4-YL)-4-(P-TOLYL)THIAZOLE); Fatostatin A Hydrobromide

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉BrN₂S
• 分子量: 375.326
• 精确质量: 374.045227
• PSA: 54.02000
• LogP: 6.09110
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)
• 体外研究: 氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(0.1-1μM；3天)独立于已知的IGF1信号途径抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖(IC50=0.1μM)。氢溴酸脂抑制素抑制胰岛素诱导的3T3-L1细胞脂肪生成[1]。细胞增殖实验[1]细胞系：DU-145细胞浓度：0.1,1μM孵育时间：3天结果：在0.1μM的IC50下,IGF1诱导的生长受到损害。
• 体内研究: 氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(30 mg/kg；150 mL；i.p.；每日28天)可减少肥胖,通过降低甘油三酯(TG)储存改善脂肪肝,并降低ob/ob小鼠的高血糖[2]。动物模型：4-5周龄纯合雄性肥胖(ob/ob)小鼠(C57BL/6J)[2]剂量：30mg/kg；150ml给药：静脉注射；每日28天结果：肥胖ob/ob小鼠体重、血糖和肝脂肪堆积受阻,即使在不受控制的食物摄入下。
• 参考文献:

  [1]. Choi Y, et al. Identification of bioactive molecules by adipogenesis profiling of organic compounds. J Biol Chem. 2003 Feb 28;278(9):7320-4.

  [2]. Kamisuki S, et al. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP. Chem Biol. 2009 Aug 28;16(8):882-92.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport