948557-43-5

• 常用中文名：Tie2 kinase inhibitor
• 常用英文名：Tie2 kinase inhibitor
• CAS号：948557-43-5
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O₂S
• 分子量：439.529
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-11-29 06:58:51
• 更新时间：2024-01-14 00:53:04
• Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

名称

• 中文名: Tie2 kinase inhibitor
• 英文名: 4-[4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
• 英文别名: S1577_Selleck; X7496; 4-{4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine; Tie2 kinase inhibitor-Supplied by Selleck Chemicals; 4-{4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine; Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-; Tie2 kinase inhibitor

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 699.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₁N₃O₂S
• 分子量: 439.529
• 闪点: 377.0±31.5 °C
• 精确质量: 439.135437
• PSA: 87.08000
• LogP: 5.31
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.746
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 250 nM (Tie2)[1]

• 体外研究: Tie2激酶抑制剂1(化合物5)对p38具有50μM的IC50,并且具有中等至优异的细胞活性(细胞IC50=232 nM)[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2(Tie2)[2]。
• 体内研究: Tie2激酶抑制剂1(腹腔内；50mg/kg；每周两次,持续6周)导致到第15天肿瘤体积显著减少,具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%,在第6周减少45%[1]。动物模型：裸鼠裸鼠(6～8周龄雌性)[1]剂量：50mg/kg腹腔给药；每周2次,连续给药6周。结果：肿瘤体积明显缩小,具有统计学意义。
• 参考文献:

  [1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

  [2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.

安全

• 危害码 (欧洲): N