147523-65-7

• 常用中文名：LY288513
• 常用英文名：LY 288513
• CAS号：147523-65-7
• 分子式：C₂₂H₁₈BrN₃O₂
• 分子量：436.30100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2017-08-18 18:24:47
• 更新时间：2024-01-09 16:51:25
• LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。

名称

• 英文名: LY 288513,(4S,5R)-N-(4-Bromophenyl)-3-oxo-4,5-diphenyl-1-pyrazolidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.476g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₈BrN₃O₂
• 分子量: 436.30100
• 精确质量: 435.05800
• PSA: 61.44000
• LogP: 5.19260
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 16 nM (CCK-B receptor)[1]

• 体外研究: LY288513(10纳米；2天)抑制CCK-8对CD4+T细胞亚群特异性转录因子的影响[2]。RT-PCR[2]细胞系：CD4+T细胞浓度：10nm孵育时间：2天结果：CCK-8抑制CD4+T细胞亚群特异性转录因子的作用。
• 体内研究: LY288513(3,10 mg/kg,腹腔注射；10,30 mg/kg,腹腔注射)产生抗焦虑作用[3]。LY288513(1000 mg/kg,p.o.)增强中枢神经系统抑制剂的作用,略微降低体温,仅在最高检查剂量下具有适度的镇静作用[3]。动物模型：雄性CD-l小鼠[3]剂量：3,10mg/kg；10,30mg/kg给药：腹腔注射。；p、 结果：在高强度脉冲中表现出抗焦虑作用。
• 参考文献:

  [1]. Rasmussen K. CCK, schizophrenia, and anxiety. CCK-B antagonists inhibit the activity of brain dopamine neurons. Ann N Y Acad Sci. 1994 Mar 23;713:300-11.

  [2]. Zhang JG, et al. Cholecystokinin octapeptide regulates the differentiation and effector cytokine production of CD4(+) T cells in vitro. Int Immunopharmacol. 2014;20(2):307-315.

  [3]. Helton DR, et al. Central nervous system characterization of the new cholecystokininB antagonist LY288513. Pharmacol Biochem Behav. 1996 Mar;53(3):493-502.