312631-87-1

• 常用中文名：10074-A4
• 常用英文名：3-(3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)thiazolidine-2,4-dione
• CAS号：312631-87-1
• 分子式：C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃S
• 分子量：409.28600
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 c-Myc的
• 发布时间：2018-03-10 17:42:18
• 更新时间：2023-01-16 20:05:59
• 10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。

名称

• 中文名: 3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 英文名: 10074-a4
• 英文别名: 3-[3-(3,6-dichlorocarbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]thiazolidine-2,4-dione; 3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃S
• 分子量: 409.28600
• 精确质量: 408.01000
• PSA: 87.84000
• LogP: 4.09550
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
• 体外研究: 10074-A4显示HL-60细胞的抑制活性,IC50为15.1 μM[1]。10074-A4(25-50μM；24小时)在HL-60细胞中以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期。10074-A4抑制c-Myc靶基因CCND2和CDK4的mRNA水平[1]。10074-A4可以在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合,其结合行为可以描述为“配体云”。即使在结合态,c-Myc370-409肽的结构仍然是动态的整体。10074-A4配体以不同的强度结合在整个c-Myc370-409链的不同位置[2]。细胞活力测定[1]细胞系：HL-60细胞浓度：25μM,50μM孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于S期。
• 参考文献:

  [1]. Chen Yu, et al. Structure-based Inhibitor Design for the Intrinsically Disordered Protein c-Myc. Sci Rep. 2016 Mar 2;6:22298.

  [2]. Fan Jin, et al. Ligand clouds around protein clouds: a scenario of ligand binding with intrinsically disordered proteins. PLoS Comput Biol. 2013;9(10):e1003249.