459841-96-4

• 常用中文名：ONO 8130
• 常用英文名：ONO 8130
• CAS号：459841-96-4
• 分子式：C₂₅H₂₈N₂O₅S₂
• 分子量：500.63
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
• 发布时间：2018-01-26 16:08:57
• 更新时间：2022-11-22 02:52:22
• ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。

名称

• 英文名: 4-[6-[N-isobutyl-N-(4-methyl-2-thiazolylsulfonyl)amino]indan-5-yloxymethyl]benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈N₂O₅S₂
• 分子量: 500.63
• 精确质量: 500.14400
• PSA: 133.42000
• LogP: 6.14950

生物活性

• 描述: ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  EP1 Receptor

• 体内研究: ONO-8130(0.3-30 mg/kg；口服预给药一次)以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏[1]。ONO-8130(30毫克/千克；口服一次)逆转已确定的膀胱炎相关膀胱疼痛【1】。ONO-8130(30 mg/kg；口服一次)强烈抑制膀胱内注射PGE2引起的L6脊髓MDH、DCM和SPN中ERK的磷酸化[1]。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄)[1]剂量：0.3、3、10和30 mg/kg给药：口服,一次结果：以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏,但对增加的膀胱重量和血管通透性影响轻微。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已建立IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：10,30 mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后2.75小时给药)结果：在急性期(环磷酰胺后3.5-4小时)显著减轻膀胱疼痛样伤害行为和参考性痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已确定由IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后4.75小时给药)结果：显著抑制膀胱疼痛样伤害性行为,并倾向于减少持续期(环磷酰胺后5.5-6小时)的参考痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服,一次结果：强烈抑制5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2引起的MDH、DCM和L6脊髓SPN中ERK的磷酸化,对DCM施加完全阻断,而对MDH和SPN的抑制作用是部分的。
• 参考文献:

  [1]. Miki T, et al. ONO-8130, a selective prostanoid EP1 receptor antagonist, relieves bladder pain in mice with cyclophosphamide-induced cystitis. Pain. 2011 Jun;152(6):1373-1381.