1059070-10-8

• 常用中文名：DSR-6434
• 常用英文名：DSR 6434
• CAS号：1059070-10-8
• 分子式：C₁₉H₂₈N₈O₂
• 分子量：400.478
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-07-16 04:52:13
• 更新时间：2024-01-02 17:13:09
• DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

名称

• 中文名: 6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮
• 英文名: 6-Amino-2-(butylamino)-9-({6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl}methyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
• 英文别名: 6-Amino-2-(butylamino)-9-({6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl}methyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one; 8H-Purin-8-one, 6-amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₈N₈O₂
• 分子量: 400.478
• 精确质量: 400.233521
• LogP: 0.23
• 折射率: 1.635
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TLR7:7.2 nM (EC50, Human)

  TLR7:4.6 nM (EC50, Mice)

• 体外研究: 为了评估DSR-6434对TLR7的特异性,我们在表达hTLR7、TLR8或TLR9的HEK293细胞中进行了NF-κB驱动的报告分析。在本实验中,DSR-6434与特异性受体的成功结合导致NF-κB活化。DSR-6434只能在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激报告基因活性,而不能在表达结构相似的hTLR8或hTLR9的HEK293细胞中刺激报告基因活性[2]。
• 体内研究: DSR-6434治疗(化合物20；0.1-1 mg/kg；静脉注射；双周；4周；B6C3F1小鼠)显著抑制肺转移,0.1 mg/kg剂量抑制率为78%(1 mg/kg组无肿瘤转移)[1]。动物模型：B6C3F1小鼠注射HM-1卵巢癌细胞[1]剂量：0.1 mg/kg,1 mg/kg给药：静脉注射；双周；4周结果：显著抑制肺转移,0.1 mg/kg给药抑制率为78%(1 mg/kg组无肿瘤转移)。
• 参考文献:

  [1]. Nakamura T, et al. Synthesis and evaluation of 8-oxoadenine derivatives as potent Toll-like receptor 7 agonists with high water solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Feb 1;23(3):669-72.

  [2]. Adlard AL, et al. A novel systemically administered Toll-like receptor 7 agonist potentiates the effect of ionizing radiation in murine solid tumor models. Int J Cancer. 2014 Aug 15;135(4):820-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi