1185246-14-3

• 常用中文名：马来酸氨氯地平-d4
• 常用英文名：Amlodipine-d4
• CAS号：1185246-14-3
• 分子式：C₂₀H₂₁D₄ClN₂O₅
• 分子量：412.90
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-14 12:00:54
• 更新时间：2024-01-10 21:43:39
• 氨氯地平-d4是氘标记的氨氯地平(HY-B0317)。氨氯地平是一种抗心脏病药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,其作用是阻断电压依赖性L型钙通道,从而抑制钙的初始流入。氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 马来酸氨氯地平-d4
• 英文名: 3-Ethyl 5-methyl 2-({[2-amino(2H4)ethyl]oxy}methyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
• 英文别名: 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[[(2-aminoethyl-1,1,2,2-d4)oxy]methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester; 3-Ethyl 5-methyl 2-({[2-amino(2H4)ethyl]oxy}methyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 527.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 131-133°C
• 分子式: C₂₀H₂₁D₄ClN₂O₅
• 分子量: 412.90
• 闪点: 272.6±30.1 °C
• 精确质量: 412.170319
• LogP: 4.16
• 外观性状: 灰白色-浅黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.546
• 储存条件: -20C

生物活性

• 描述: 氨氯地平-d4是氘标记的氨氯地平(HY-B0317)。氨氯地平是一种抗心脏病药物和口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,其作用是阻断电压依赖性L型钙通道,从而抑制钙的初始流入。氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.

  [2]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.

  [3]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.

  [4]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.

  [5]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn