1818427-07-4

• 常用中文名：CDK8/19-IN-1
• 常用英文名：CDK8/19-IN-1
• CAS号：1818427-07-4
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₄S₂
• 分子量：430.50
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-02-11 07:18:51
• 更新时间：2024-01-13 12:35:14
• CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。

名称

• 中文名: CDK8/19-IN-1
• 英文名: CDK8/19-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈N₄O₄S₂
• 分子量: 430.50

生物活性

• 描述: CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK8/CycC:0.46 nM (IC50)

  CDK19/CycC:0.99 nM (IC50)

  CDK9:270 nM (IC50)

• 体外研究: CDK8/19-IN-1(52h)是一种有效的CDK8/19双重抑制剂,CDK8,CDK19和CDK9的IC50分别为0.46 nM,0.99 nM和270 nM。 CDK8/19-IN-1也弱抑制CDK2,在1μM时抑制率为62％。 CDK8/19-IN-1(1μM)显示对GSK3β,PLK1,ASK1,CK1δ,PKA,ROCK1,PKCθ,CDC7的> 50％抑制。 CDK8/19-IN-1分别显示CDK19,CDK8,DYRK1B,HASPIN,YSK4,HIPK1和EPHA3的Kds分别为25,46,81,86,97,160和> 3000nM。 CDK8/19-IN-1显示出有效的抗肿瘤活性,结肠癌,多发性骨髓瘤,急性髓性白血病(AML),肺癌细胞的GI50为0.43-2.5 nM [1]。
• 体内研究: CDK8/19-IN-1(52h; 1.25mg/kg每日两次或2.5mg/kg每日一次,po)显着抑制携带RPMI8226人造血细胞和淋巴样细胞的小鼠的肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ono K, et al. Design and synthesis of selective CDK8/19 dual inhibitors: Discovery of 4,5-dihydrothieno[3',4':3,4]benzo[1,2-d]isothiazole derivatives. Bioorg Med Chem. 2017 Apr 15;25(8):2336-2350.