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| 英文名 | JNJ-18038683 FREE BASE |
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| 英文别名 |
Pyrazolo[3,4-d]azepine, 3-(4-chlorophenyl)-1,4,5,6,7,8-hexahydro-1-(phenylmethyl)-
1-Benzyl-3-(4-chlorophenyl)-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrazolo[3,4-d]azepine JNJ-18038683 FREE BASE |
| 描述 | JNJ-18038683是一种有效的选择性5-HT7受体拮抗剂,在基于细胞的测定中,大鼠和人5-HT7的pKi分别为8.19和8.20；在大鼠和人中降低5-HT(100 nM)刺激的腺苷酸环化酶。pKb分别为8.01和7.99的5-HT7/HEK293细胞；对h5-HT6受体的选择性显示10倍,对大鼠肾上腺素能α1受体的选择性为15倍,对h5-HT2受体亚型的选择性为14至25倍,对h5-HT1B受体的选择性为20倍；延长快速眼动(REM)睡眠并减少REM诱导的持续时间西酞普兰在体内。 |
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| 参考文献 | References 1. Bonaventure P, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Aug;342(2):429-40. 2. Shelton J, et al. Front Behav Neurosci. 2015 Jan 15;8:453. View Related Products by Target Histamine Receptor |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 547.6±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C20H20ClN3 |
| 分子量 | 337.846 |
| 闪点 | 285.0±30.1 °C |
| 精确质量 | 337.134583 |
| LogP | 3.84 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.656 |