2412923-79-4

• 常用中文名：Aniline-MPB-amino-C3-PBD
• 常用英文名：Aniline-MPB-amino-C3-PBD
• CAS号：2412923-79-4
• 分子式：C₄₂H₄₆N₈O₆
• 分子量：758.86
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2020-06-01 18:57:20
• 更新时间：2024-01-04 18:39:51
• Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性药物。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。

名称

• 英文名: Aniline-MPB-amino-C3-PBD

物化性质

• 分子式: C₄₂H₄₆N₈O₆
• 分子量: 758.86

生物活性

• 描述: Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性药物。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Pyrrolobenzodiazepines

• 体外研究: 苯胺-MPB-氨基-C3-PBD(化合物16)对SW48、LIM1215、SW620、U138-MG、A431和REH细胞具有77、72、79、184.3、61.5和145.6nm的IC50s细胞毒性。苯胺-MPB-氨基-C3-PBD有效稳定DNA,具有一定的序列特异性。苯胺-MPB-氨基-C3-PBD对革兰氏阴性大肠杆菌K12有较强的抗菌作用,效价为2pg/mL。
• 参考文献:

  [1]. David Edwin Thurston, et al. Polycyclic amides as cytotoxic agents. WO2020049286A1.