2250019-91-9

• 常用中文名：CRT0066854 hydrochloride
• 常用英文名：CRT 0066854 hydrochloride
• CAS号：2250019-91-9
• 分子式：C₂₄H₂₆ClN₅S
• 分子量：452.01
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2020-06-01 09:18:10
• 更新时间：2024-01-15 16:44:26
• CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。

名称

• 英文名: CRT0066854 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆ClN₅S
• 分子量: 452.01

生物活性

• 描述: CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  PKCζ:639 nM (IC50)

  ROCKII:620 nM (IC50)

• 体外研究: CRT0066854盐酸盐取代了一个关键的Asn-Phe-Asp基序,该基序是腺苷结合囊的一部分,并与富含精氨酸的PKC底物所使用的酸性贴片结合[1]。CRT0066854盐酸盐(0.2-1.2μM；6d)能恢复发育不良H-Ras球体的极化形态发生,其与PSALs的最大比例为1.2μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kjær S, et al. Adenosine-binding motif mimicry and cellular effects of a thieno[2,3-d]pyrimidine-based chemical inhibitor of atypical protein kinase C isoenzymes. Biochem J. 2013 Apr 15;451(2):329-42.