2703054-47-9

• 常用中文名：Adenosine receptor antagonist 2
• 常用英文名：Adenosine receptor antagonist 2
• CAS号：2703054-47-9
• 分子式：C₂₃H₂₁FN₈O
• 分子量：444.46
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-05-23 15:50:22
• 更新时间：2024-01-12 18:28:22
• 腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Adenosine receptor antagonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁FN₈O
• 分子量: 444.46

生物活性

• 描述: 腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A2a adenosine receptor:1 nM (IC50)

  A2b adenosine receptor:3 nM (IC50)

• 体内研究: 腺苷受体拮抗剂2(化合物L-1；po；10,30,100 mg/kg；每天两次,共22天)抑制带有MC38(#22)-hpd-L1细胞的雌性C57BL/6mice小鼠的肿瘤生长[1]。腺苷受体拮抗剂2(iv；2 mg/kg)的CLz为14.7 mL/min·kg,AUC为2252 h·ng/mL。腺苷受体拮抗剂2(po；10 mg/kg)在成年雄性ICR小鼠(体重25-40g)[1]中的Cmax为8730 ng/mL。
• 参考文献:

  [1]. Lifeng Liu, et al. Substituted pyrimidine or Pyridylamine derivatives, their compositions and pharmaceutical uses. WO2021185256A1.