2648206-31-7

• 常用中文名：EGFR-IN-21
• 常用英文名：EGFR-IN-21
• CAS号：2648206-31-7
• 分子式：C₃₆H₄₄BrN₁₀O₂P
• 分子量：759.68
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-04-26 18:34:25
• 更新时间：2024-01-11 19:33:47
• EGFR-IN-21是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.38 nM。EGFR-IN-21具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: EGFR-IN-21

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₄BrN₁₀O₂P
• 分子量: 759.68

生物活性

• 描述: EGFR-IN-21是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.38 nM。EGFR-IN-21具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR:0.38 nM (IC50)

• 体外研究: EGFR-IN-21抑制HEK293T细胞(IC50=951.51 nM)和PC9 EGFR-Del19/T790M/C797S细胞(IC50=135.11 nM)[1]。
• 体内研究: EGFR-IN-21(1 mg/kg；IV)的T1/2为3.33小时,雌性CD-1小鼠的Vss为0.374 L/kg[1]。EGFR-IN-21(5 mg/kg；po)的T1/2为3.13小时,Cmax为2077 ng/ml,AUC为7542 h·ng/ml[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lei Liu, et al. Polyaryl compounds as EGFR kinase inhibitors. WO2021104441.