| 描述 |
Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
AcPHF6, tau-aggregation, NO[1]
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| 体外研究 |
Tau聚集和神经炎症-IN-1(化合物30)(0-40μM)降低了30μM下SH-SY5Y细胞的存活率,并且在高浓度下对LO2细胞没有明显的肝毒性,在20μM下对BV2细胞的存活率也没有影响[1]。Tau聚集和神经炎症-IN-1(2.5、5和10μM；24小时)保持松萝酸钠的抗炎活性,并在10μM下抑制LPS刺激的BV2细胞中41%的NO释放速率【1】。细胞毒性试验细胞系：SH-SY5Y、LO2和BV-2细胞【1】浓度：0、10、20、30和40μM孵育时间：24小时结果：30μM降低了SH-SY5Y细胞的存活率,即使在高浓度(高达40μM)下,LO2细胞也没有明显的肝毒性,20μM对BV2细胞的存活率也没有影响。
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| 体内研究 |
Tau聚集和神经炎症-IN-1(5和10 mg/kg；持续14天)导致OA诱导大鼠的常规参考空间记忆和认知能力显著改善[1]。动物模型：雄性SD大鼠(250-270 g；右背海马微量注射OA)[1]剂量：5和10 mg/kg给药：IP；结果：大鼠常规参考空间记忆和认知能力显著提高。
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| 参考文献 |
[1]. Shi CJ, Peng W, Zhao JH, et al. Usnic acid derivatives as tau-aggregation and neuroinflammation inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;187:111961.
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