2754265-66-0

• 常用中文名：TNIK-IN-5
• 常用英文名：TNIK-IN-5
• CAS号：2754265-66-0
• 分子式：C₂₂H₁₇N₃O₃
• 分子量：371.39
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2022-05-21 19:13:06
• 更新时间：2024-01-22 19:33:12
• TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。

名称

• 英文名: TNIK-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₇N₃O₃
• 分子量: 371.39

生物活性

• 描述: TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  IC50: 0.05 μM (TNIK)[1]

• 体外研究: TNIK-IN-5(化合物8g)(1.25-5μM；48小时)以剂量依赖性方式显著抑制HCT116的细胞增殖[1]。TNIK-IN-5(1μM；24,48小时)强烈阻止HCT116细胞迁移[1]。TNIK-IN-5(10-40μM；48小时)浓度依赖性地抑制细胞核中β-连环蛋白和TCF-4的蛋白水平,并显著降低Wnt靶基因产物的表达,包括Axin2和c-Myc[1]。细胞增殖试验细胞系：HCT116细胞【1】浓度：1.25μM,2.5μM,5μM孵育时间：48小时结果：明显抑制细胞增殖,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Luo X, Yang R, Li Y, Zhang L, Yang S, Li L. Discovery of benzo[d]oxazol-2(3H)-one derivatives as a new class of TNIK inhibitors for the treatment of colorectal cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2022;67:128745.