2408317-70-2

• 常用中文名：FAK-IN-5
• 常用英文名：FAK-IN-5
• CAS号：2408317-70-2
• 分子式：C₂₉H₂₉ClF₃N₃O₄
• 分子量：576.01
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-11 17:39:11
• 更新时间：2024-01-17 23:47:56
• FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。

名称

• 英文名: FAK-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₉ClF₃N₃O₄
• 分子量: 576.01

生物活性

• 描述: FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: FAK-IN-5(化合物8l)(0-50µM,72小时)对癌细胞具有抗增殖活性[1]。FAK-IN-5(化合物8l)导致细胞分离[1]。FAK-IN-5(化合物8l)(0-25µM,24小时)诱导HCT-116细胞自噬和凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：K562、CEM、G361、MCF-7和HCT-116浓度：0-50µM培养时间：72 h结果：对K562、CEM、G361、MCF-7和HCT-116细胞显示抗增殖活性,IC50值分别为6.3、7.9、6.3、5.5和5.3µM。Western Blot分析【1】细胞系：HCT-116浓度：1.25、2.5、5、7、10、11、17和25µM孵育时间：1、3、5、7和24 h结果：导致FAK、p130Cas和帕西林的去磷酸化呈剂量依赖性。在更早的时间点观察到Y397处FAK的去磷酸化。检测激活的caspase-7片段以及聚ADP核糖聚合酶(PARP)的剂量依赖性切割。
• 参考文献:

  [1]. Jorda R, et al. Novel modified leucine and phenylalanine dipeptides modulate viability and attachment of cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:112036.