2417674-27-0

• 常用中文名：AMPK-IN-3
• 常用英文名：AMPK-IN-3
• CAS号：2417674-27-0
• 分子式：C₂₅H₃₃N₅O₃
• 分子量：451.56
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 AMPK
• 发布时间：2022-10-10 19:42:14
• 更新时间：2023-02-02 12:07:33
• AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: AMPK-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₃N₅O₃
• 分子量: 451.56

生物活性

• 描述: AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
• 靶点:

  AMPK (α2):60.7 nM (IC50)

  AMPK (α1):107 nM (IC50)

  KDR:3820 nM (IC50)

• 体外研究: AMPK-IN-3(100 nM)对AMPK(α2)、FLT1、JAK1 JH2假激酶和AMPK的抑制值分别为64%、43%、41%和29%[1]。AMPK-IN-3(0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM；2小时)可降低K562细胞中p-ACC的水平[1]。AMPK-IN-3(1-100µM；24、48、72小时)对细胞AMPK活性有强烈抑制作用,但不影响细胞活力[1]。细胞活力测定[1]细胞株：K562细胞浓度：0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM培养时间：2小时结果：K561细胞中p-ACC(Ser79)的细胞水平降低。细胞活力测定[1]细胞株：K562细胞浓度：1-100µM培养时间：24、48、72小时结果：在缺氧条件下培养72小时的K562电池中,细胞活力没有明显影响。
• 参考文献:

  [1]. Matheson CJ, et al. Substituted oxindol-3-ylidenes as AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Jul 1;197:112316.