2803837-13-8

• 常用中文名：CDK2/4/6-IN-1
• 常用英文名：CDK2/4/6-IN-1
• CAS号：2803837-13-8
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₄S
• 分子量：438.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-12-06 16:24:18
• 更新时间：2024-01-13 18:25:38
• CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: CDK2/4/6-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂N₄O₄S
• 分子量: 438.50

生物活性

• 描述: CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK2:2.5 nM (IC50)

  CDK4:23.7 nM (IC50)

  CDK6:44.3 nM (IC50)

• 体外研究: CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(0-600nM,24小时)抑制OVCAR3和MCF7细胞的增殖,IC50值分别为14.6和117.8nM[1]。CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(0-600nM,24小时)抑制OVCAR3和MCF7细胞中Rb蛋白的磷酸化,IC50值分别为18和581nM[1]。
• 体内研究: CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(25mg/kg或50mg/kg,每天口服一次)对肿瘤生长具有显著的抑制作用[1]。实施例29在BALB/c小鼠中的药代动力学参数(10mg/kg,p.o.)参数Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUClast(hr*ng/mL)T1/2(hr)PO 4050 0.5 10050 4.8实施例29的药代学参数在BALB/c小鼠中(3mg/kg,i.v.)参数C0(ng/mL,T1/2(hr*ng/mL)Vss(L/kg)IV 4407 0.7 3245 0.9
• 参考文献:

  [1]. ZHANG YAN, et al. Cdk2/4/6 inhibitor, preparation method therefor, and application thereof. WO2022152259 A1.