2162134-62-3

• 常用中文名：加达西单抗
• 常用英文名：Garadacimab
• CAS号：2162134-62-3
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 因子Xa
• 发布时间：2023-02-05 17:31:18
• 更新时间：2023-02-05 17:31:18
• Garadacimab(CSL312)是一种针对活化因子XII(FXIIa)的全人类IgG4单克隆抗体。Garadacimab具有遗传性血管性水肿研究的潜力[1]。

名称

• 中文名: 加达西单抗
• 英文名: Garadacimab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Garadacimab(CSL312)是一种针对活化因子XII(FXIIa)的全人类IgG4单克隆抗体。Garadacimab具有遗传性血管性水肿研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 体外研究: Garadacimab(CSL312)显示出对活化的βFXIIa的高亲和力,KD为140 pM,并在人血浆的活化部分凝血活酶时间(aPTT)测定中显示出效力。Garadacimab对一组相关的人丝氨酸蛋白酶(FVIIa、FIX、FXa、FXIa、激肽释放酶、组织型纤溶酶原激活剂、活化蛋白C和尿激酶型纤溶酶原活化剂)显示出高选择性[2]。
• 体内研究: 在雄性和雌性食蟹猴中,Garadacimab(静脉注射0.5、1和3 mg/kg,皮下注射6和20 mg/kg,持续8周)血浆浓度呈剂量依赖性增加[1]。Garadacimab对FXII介导的激肽释放酶活性具有抑制作用。此外,Garadacimab引起活化部分凝血活酶时间(aPTT)明显的剂量依赖性延长,对凝血酶原时间没有相关影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dipti Pawaskar, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling for dose selection for the first-in-human trial of the activated Factor XII inhibitor garadacimab (CSL312). Clin Transl Sci. 2022 Mar;15(3):709-720.

  [2]. Helen Cao, et al. Antibody-mediated inhibition of FXIIa blocks downstream bradykinin generation. J Allergy Clin Immunol. 2018 Oct;142(4):1355-1358.