(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸 4-硝基氧丁基酯

用途

萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。
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名称

[ CAS 号 ]:
163133-43-5

[ 中文名 ]:
萘普西诺

[ 英文名 ]:
naproxcinod

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

萘普西诺(1-30μM；15分钟)浓度依赖性地将cGMP水平提高至基础水平的27倍[1]。萘普西诺(1-100μM；8 h)浓度依赖性地增加内皮细胞中的HO-1 mRNA[2]。Western Blot分析[2]细胞株：内皮细胞和胃粘膜细胞株浓度：30-1000μM培养时间：8小时和24小时结果：内皮细胞与胃粘膜细胞中HO-1蛋白水平增加,内皮细胞中HO-1mRNA水平增加。

[体内研究]

在DMD小鼠模型中,萘普西诺(0-41 mg/kg；每天一次,持续42周)的平均体重(7.3%)明显高于溶媒组,并改善了骨骼和心脏疾病表型[3]。动物模型：杜氏肌营养不良症(DMD)C57BL/10小鼠[3]剂量：0、10、21和41 mg/kg给药：口服；0-41 mg/kg,每日一次,持续42周。结果：显著改善组分缩短和射血分数,减少体内炎症。

[参考文献]

[1]. Berndt G, et al. A common pathway of nitric oxide release from AZD3582 and glyceryl trinitrate. Eur J Pharm Sci. 2004 Feb;21(2-3):331-5.

[2]. Berndt G, et al. AZD3582 increases heme oxygenase-1 expression and antioxidant activity in vascular endothelial and gastric mucosal cells. Eur J Pharm Sci. 2005 Jun;25(2-3):229-35.

[3]. Uaesoontrachoon K, et al. Long-term treatment with naproxcinod significantly improves skeletal and cardiac disease phenotype in the mdx mouse model of dystrophy. Hum Mol Genet. 2014 Jun 15;23(12):3239-49.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.213

[ 沸点 ]:
489.475ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H21NO6

[ 分子量 ]:
347.36200

[ 闪点 ]:
193.208ºC

[ 精确质量 ]:
347.13700

[ PSA ]:
90.58000

[ LogP ]:
4.00680

合成路线

详细合成路线

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