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Synthesis and biological evaluation of all eight stereoisomers of DPP-IV inhibitor saxagliptin

J Dong, Y Gong, J Liu, X Chen, X Wen, H Sun

文献索引：Dong, Jizhe; Gong, Yanchun; Liu, Jun; Chen, Xiangfeng; Wen, Xiaoan; Sun, Hongbin Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014 , vol. 22, # 4 p. 1383 - 1393

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被引用次数: 5

摘要

Abstract All eight stereoisomers of saxagliptin have been synthesized and evaluated for their inhibitory activity against DPP-IV. It was unambiguously confirmed that the configuration of saxagliptin was critical to potent inhibition of DPP-IV. Docking study was performed to elucidate the configuration–activity relationship of saxagliptin stereoisomers. Tyr662 and Tyr470 have been suggested as the key residues of DPP-IV interacting with the inhibitors. ...

sodium cyanide结构式

1-金刚烷甲醛结构式

1-金刚烷甲醛

D-苯甘氨醇结构式

~61%

1-(S)-adamantan-1-yl-(R)-(2-hydroxy-1-phenylethylamino)acetonitrile结构式

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沙格列汀中间体6结构式

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