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Novel Design of Nonpeptide AVP V2 Receptor Agonists: Structural Requirements for an Agonist Having 1-(4-Aminobenzoyl)-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1 H-1-benzazepine …

…, Y Yamamura, T Mori, M Tominaga…

文献索引：Kondo, Kazumi; Ogawa, Hidenori; Yamashita, Hiroshi; Miyamoto, Hisashi; Tanaka, Michinori; Nakaya, Kenji; Kitano, Kazuyoshi; Yamamura, Yoshitaka; Nakamura, Shigeki; Onogawa, Toshiyuki; Mori, Toyoki; Tominaga, Michiaki Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1999 , vol. 7, # 8 p. 1743 - 1754

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被引用次数: 47

摘要

The discovery of a series of nonpeptide arginine vasopressin V2 receptor agonists is described. After identifying the aniline derivative 8 as our lead compound from the metabolites of compound 7 that showed antidiuretic activity by po administration to Brattleboro rats, improvements in the in vitro potency involving evaluations of the structural requirements for agonist action and optimizing the structure of the benzoyl moiety have ...

 相关合成线路
邻甲基苯甲酰氯结构式

933-88-0

邻甲基苯甲酰氯

1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮结构式

137977-97-0

1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰...

~54%

N-[4-[(7-氯-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-1-苯并氮杂卓-1-基)羰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺结构式

137973-76-3

N-[4-[(7-氯-2,3,...

Methyl 4-chloro-2-{(4-ethoxy-4-oxobutyl)[(4-methylphenyl)sulfonyl ]amino}benzoate结构式

38314-47-5

Methyl 4-chloro...

~49%

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

38314-49-7

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

4-氯-2-硝基苯甲酸结构式

6280-88-2

4-氯-2-硝基苯甲酸

~%

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

38314-49-7

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯结构式

42087-80-9

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯

~%

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

38314-49-7

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

4-氯-2-硝基苯甲酸结构式

6280-88-2

4-氯-2-硝基苯甲酸

硫酸二甲酯结构式

77-78-1

硫酸二甲酯

~99%

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯结构式

42087-80-9

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯

5-氯-2-硝基苯甲酸结构式

2516-95-2

5-氯-2-硝基苯甲酸

硫酸二甲酯结构式

77-78-1

硫酸二甲酯

~98%

5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯结构式

51282-49-6

5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯

5-氯-2-[(4-乙氧基-4-氧代丁基)(4-甲基苯磺酰基)氨基]苯甲酸甲酯结构式

247237-43-0

5-氯-2-[(4-乙氧基-4...

~60%

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

193686-76-9

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯结构式

5202-89-1

2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯

~%

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

193686-76-9

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

5-氯-2-硝基苯甲酸结构式

2516-95-2

5-氯-2-硝基苯甲酸

~%

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

193686-76-9

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯结构式

51282-49-6

5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯

~%

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

193686-76-9

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

5-氯-2-(4-甲基苯磺酰胺基)苯甲酸甲酯结构式

247237-38-3

5-氯-2-(4-甲基苯磺酰胺...

~%

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

193686-76-9

7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

3-氯-2-硝基苯甲酸结构式

4771-47-5

3-氯-2-硝基苯甲酸

硫酸二甲酯结构式

77-78-1

硫酸二甲酯

~89%

2-硝基-3-氯苯甲酸甲酯结构式

42087-81-0

2-硝基-3-氯苯甲酸甲酯

2-甲基-4-硝基苯甲酰氯结构式

30459-70-2

2-甲基-4-硝基苯甲酰氯

7-氯-1,2,3,4-四氢苯并[B]氮杂卓-5-酮结构式

160129-45-3

7-氯-1,2,3,4-四氢苯...

~32%

7-氯-1,2,3,4-四氢-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮结构式

137982-91-3

7-氯-1,2,3,4-四氢-...

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓结构式

38314-49-7

8-氯-5-氧代-1-对甲苯磺...

~83%

8-氯-1,2,3,4-四氢苯并[b]氮杂卓-5-酮结构式

116815-03-3

8-氯-1,2,3,4-四氢苯...

4-溴丁酸乙酯结构式

2969-81-5

4-溴丁酸乙酯

5-氯-2-(4-甲基苯磺酰胺基)苯甲酸甲酯结构式

247237-38-3

5-氯-2-(4-甲基苯磺酰胺...

~92%

5-氯-2-[(4-乙氧基-4-氧代丁基)(4-甲基苯磺酰基)氨基]苯甲酸甲酯结构式

247237-43-0

5-氯-2-[(4-乙氧基-4...

4-溴丁酸乙酯结构式

2969-81-5

4-溴丁酸乙酯

N-p-toluenesulfonyl-4-chloro-anthranilic acid methyl ester结构式

29247-79-8

N-p-toluenesulf...

~99%

Methyl 4-chloro-2-{(4-ethoxy-4-oxobutyl)[(4-methylphenyl)sulfonyl ]amino}benzoate结构式

38314-47-5

Methyl 4-chloro...

4-氯-2-硝基苯甲酸结构式

6280-88-2

4-氯-2-硝基苯甲酸

~%

Methyl 4-chloro-2-{(4-ethoxy-4-oxobutyl)[(4-methylphenyl)sulfonyl ]amino}benzoate结构式

38314-47-5

Methyl 4-chloro...

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯结构式

42087-80-9

4-氯-2-硝基苯甲酸甲酯

~%

Methyl 4-chloro-2-{(4-ethoxy-4-oxobutyl)[(4-methylphenyl)sulfonyl ]amino}benzoate结构式

38314-47-5

Methyl 4-chloro...

9-chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1-p-toluenesulfonyl-1H-1-benzazepine结构式

247237-52-1

9-chloro-5-oxo-...

~81%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

3-氯-2-硝基苯甲酸结构式

4771-47-5

3-氯-2-硝基苯甲酸

~%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯结构式

77820-58-7

2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯

~%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

2-硝基-3-氯苯甲酸甲酯结构式

42087-81-0

2-硝基-3-氯苯甲酸甲酯

~%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

N-p-toluenesulfonyl-3-chloroanthranilic acid methyl ester结构式

247237-41-8

N-p-toluenesulf...

~%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

methyl 3-chloro-2-[N-(3-ethoxycarbonyl)propyl-N-p-toluenesulfonyl]aminobenzoate结构式

247237-44-1

methyl 3-chloro...

~%

9-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazepin-5-one结构式

247237-56-5

9-chloro-1,2,3,...

6-chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1-p-toluenesulfonyl-1H-1-benzazepine结构式

247237-53-2

6-chloro-5-oxo-...

~96%

6-Chloro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one结构式

247237-58-7

6-Chloro-1,2,3,...

2-氨基-6-氯苯甲酸结构式

2148-56-3

2-氨基-6-氯苯甲酸

~%

6-Chloro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one结构式

247237-58-7

6-Chloro-1,2,3,...

2-氨基-6-氯苯甲酸甲酯结构式

41632-04-6

2-氨基-6-氯苯甲酸甲酯

~%

6-Chloro-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one结构式

247237-58-7

6-Chloro-1,2,3,...

2-甲基-4-硝基苯甲酸结构式

1975-51-5

2-甲基-4-硝基苯甲酸

~%

2-甲基-4-硝基苯甲酰氯结构式

30459-70-2

2-甲基-4-硝基苯甲酰氯

7-氯-1,2,3,4-四氢-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮结构式

137982-91-3

7-氯-1,2,3,4-四氢-...

~39%

1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮结构式

137977-97-0

1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰...


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