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(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

更新时间:2024-10-01 19:33:54

常用名 (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 CAS号 635318-11-5
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LY404039 is an inhibitor for mGluR1(Ki=149 nM) and mGluR2(Ki= 92 nM), which can also inhibit dopamine receptor.IC50 Value:149 nM(Ki for mGlu2); 92 nM(Ki for mGlu3)[1]Target: mGluR1; mGluR2Metabotropic glutamate (mGlu) receptors have been shown to mediate a number of behaviors including emotionality and responsivity to stress as demonstrated by efficacy in preclinical and clinical studies.in vitro: Similar to LY354740, LY404039 is a nanomolar potent agonist at recombinant human mGlu2 and mGlu3 receptors (K(i) = 149 and 92, respectively) and in rat neurons expressing native mGlu2/3 receptors (Ki = 88). LY404039 is highly selective for mGlu2/3 receptors, showing more than 100-fold selectivity for these receptors, versus ionotropic glutamate receptors, glutamate transporters, and other receptors targeted by known anxiolytic and antipsychotic medications[1].in vivo: LY404039 attenuated amphetamine- and phencyclidine-induced hyperlocomotion (3-30 and 10 mg/kg, respectively). LY404039 (3-10 mg/kg) inhibited conditioned avoidance responding. LY404039 also reduced fear-potentiated startle in rats (3-30 microg/kg) and marble burying in mice (3-10 mg/kg), indicating anxiolytic-like effects. Importantly, LY404039 did not produce sedative effects or motor impairment as measured by rotarod performance and lack of escape failures in the conditioned avoidance task (at doses up to 30 and 10 mg/kg, respectively). LY404039 (10 mg/kg) also increased dopamine and serotonin release/turnover in the prefrontal cortex [3].Clinical trial: An Absolute Bioavailability Study of LY-2140023 and LY-404039 in Healthy Subjects Using the Intravenous Tracer Method. Phage1
物理化学性质:
CAS号:635318-11-5
常用中文名:(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
常用英文名:LY404039
分子式:C7H9NO6S
分子量:235.214
密度:1.9±0.1 g/cm3
沸点:600.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点:N/A
闪点:316.8±31.5 °C
储存条件:-20℃

供应商信息

上海华默西医药科技有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:+8621-38228826
地址:上海市闵行区浦江镇立跃路2995号
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上海华默西医药科技有限公司,坐落于上海市浦江高科技园区,毗邻8号线江月路地铁站,拥有400平米的研发实验室。 研发中心配有先进的药物研究实验设施和完善的药物研发职能部门,为研发工作提供良好的硬件和软件环境。拥有一批顶尖的科学技术人才包括众多海归人员。公司在山东淄博设立了约2000平米的基于研发的中试及规模化生产的基地。公司主要为国内外医药、或医药中间体制造商提供定制合成服务、医药中间体技术及生产服务。

公司管理和研发团队由在海外留学工作并在业内具有丰富经验的高级专家组成,拥有一支强大稳定的研发队伍,研发人员中博士、硕士比例超过50%。公司专注于研制开发全球卓越药品,致力于推进重磅仿制药物产业化和创新药物研发,覆盖心脑血管、肿瘤、糖尿病、泌尿系统、抗感染、神经系统、呼吸系统等主要领域。凭借公司研发管理团队对药物市场的深度了解和把握,运用先进的药物研发理念,大力发展药物研发生产的高端技术工艺,开发出具有良好市场盈利前景的产品,极大地帮助了合作企业研发和申报的成功率。目前公司已经和数家国内外大型制药企业和研究机构达成协议,确立了长期战略合作关系。

2015年,华默西医药在上海市年度创新创业大赛暨第四届中国创新创业大赛(上海赛区)中,从数百家竞争者中脱颖而出,成功入围决赛,并获得上海市科委和区科委的双重资金扶持。

发展愿景:发挥创造力,给人们带来生命科学领域中高质量的产品和服务,进一步提高人类的生活水平。

公司使命:为生命科学领域中的客户带来高质量的产品和综合处理方案,创造价值,从而造福于员工,股东和社会。

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