635318-11-5

• 常用中文名：(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
• 常用英文名：LY404039
• CAS号：635318-11-5
• 分子式：C₇H₉NO₆S
• 分子量：235.214
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) GluR 激动剂
• 发布时间：2018-12-28 18:42:32
• 更新时间：2024-01-02 06:54:42
• LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。

名称

• 中文名: (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
• 英文名: (1R,4S,5S,6S)-4-amino-2,2-dioxo-2λ6-thia-bicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
• 英文别名: 2-Thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid, 4-amino-, 2,2-dioxide, (1R,4S,5S,6S)-; LY-404,039; (1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide; LY404039

物化性质

• 密度: 1.9±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇H₉NO₆S
• 分子量: 235.214
• 闪点: 316.8±31.5 °C
• 精确质量: 235.015060
• PSA: 143.14000
• LogP: -2.02
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.661
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Burkey JL, Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterizationofagonist(-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17.

  [2]. Seeman P. An agonist at glutamate and dopamine D2 receptors, LY404039. Neuropharmacology. 2013 Mar;66:87-8.

  [3]. Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Knitowski KM, In vivo pharmacological characterization of the structurally novel, potent, selective mGlu2/3 receptor agonistLY404039 in animal models of psychiatric disorders. Psychopharmacology (Berl). 2007 Jul;193(1):121-36.

合成路线

635318-10-4 ~91% 635318-11-5

文献：Waser, Mario; Moher, Eric D.; Borders, Sandy S. K.; Hansen, Marvin M.; Hoard, David W.; Laurila, Michael E.; Letourneau, Michael E.; Miller, Richard D.; Phillips, Michael L.; Sullivan, Kevin A.; Ward, Jeffrey A.; Xie, Chaoyu; Bye, Cheryl A.; Leitner, Tanja; Herzog-Krimbacher, Brigitte; Kordian, Marcus; Muellner, Martin Organic Process Research and Development, 2011 , vol. 15, # 6 p. 1266 - 1274

635317-62-3 ~% 635318-11-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 2 p. 233 - 240

926291-21-6 ~% 635318-11-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 2 p. 233 - 240

926291-15-8 ~% 635318-11-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 2 p. 233 - 240

926291-17-0 ~% 635318-11-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 2 p. 233 - 240

926291-18-1 ~% 635318-11-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 50, # 2 p. 233 - 240

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