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PF 04217903 mesylate

更新时间:2025-08-24 11:23:30 采购访问:46次

常用名 PF-04217903甲磺酸盐 CAS号 956906-93-7
价格 ¥439.0/10mg ¥需询单/1g ¥需询单/1g ¥需询单/1g 纯度 98.0%
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 产品详情(用途,包装等)
用途:
PF-04217903 methanesulfonate is a selective ATP-competitive c-Met inhibitor with IC50 of 4.8 nM, susceptible to oncogenic mutations (no activity to Y1230C mutant).IC50 value: 4.8 nM [1]Target: c-Metin vitro: Being more selective than staurosporine or PF-02341066, PF-04217903 displays >1000-fold selectivity for c-Met over a panel of 208 kinases, although more susceptible to oncogenic mutations of c-Met that attenuate potency than PF-02341066. In addition to WT c-Met, PF-04217903 displays similar potency to inhibit the activity of c-Met-H1094R, c-Met-R988C, and c-Met-T1010I with IC50 of 3.1 nM, 6.4 nM, and 6.7 nM, respectively, but has no inhibitory activity against c-Met-Y1230C with IC50 of >10 μM [1]. PF-04217903 in combination with sunitinib significantly inhibits endothelial cells, but not the tumor cells B16F1, Tib6, EL4, and LLC [2] PF-04217903 significantly inhibits the clonogenic growth of LXFA 526L and LXFA 1647L with IC50 values of 16 nM, and 13 nM, respectively, yielding an additive effect when in combination with cetuximab [3]. in vivo: Although unable to inhibit tumor growth in the sunitinib-sensitive B16F1 and Tib6 tumor models, the combination of PF-04217903 and sunitinib significantly inhibits tumor growth in sunitinib-resistant EL4, and LLC tumor models compared with sunitinib or PF-04217903 alone by significantly blocking vascular expansion, indicating a functional role for HGF/c-Met axis in the sunitinib-resistant tumors [2].
物理化学性质:
CAS号:956906-93-7
常用中文名:PF-04217903甲磺酸盐
常用英文名:PF 04217903 mesylate
分子式:C20H20N8O4S
分子量:468.489
密度:N/A
沸点:N/A
熔点:N/A
闪点:N/A
储存条件:2-8℃

供应商信息

上海阿拉丁生化科技股份有限公司 认证供应商

认证状态:已认证供应商
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参考价格:$92/10mM*1mLinDMSO
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2021-02-06 PF-04217903 methanesulfonate
价格:¥4689.0

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