WM-1119
更新时间：2025-08-25 16:27:31
WM-1119结构式
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常用名 | WM-1119 | 英文名 | WM 1119 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2055397-28-7 | 分子量 | 389.38 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C18H13F2N3O3S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
WM-1119用途MOZ-IN-1 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.051 μM。 |
| 中文名 | WM-1119 |
|---|---|
| 英文名 | WM-1119 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
IC50: 0.25 μM (KAT6A in lymphoma cells), KD: 2 nM (KAT6A), 2.2 μM (KAT5), 0.5 μM (KAT7)[1]. |
| 体外研究 | WM-1119诱导细胞周期退出和细胞衰老而不会导致DNA损伤。 WM-1119对KAT6A的活性分别比对KAT5或KAT7高1,100倍和250倍,因此对KAT6A的特异性比WM-8014高。用WM-1119处理MEF导致G1中的细胞周期停滞和与用WM-8014处理时所见的衰老表型相似的衰老表型。值得注意的是,WM-1119在这种基于细胞的检测中的活性比WM-8014高一个数量级,WM-1119能够在1μM时诱导细胞周期停滞。 WM-1119的治疗在体外抑制EMRK1184淋巴瘤细胞的增殖,WM-1119(IC50 =0.25μM)比WM-8014(IC50 =2.3μM)活性高9倍,正如蛋白质结合降低所预期的那样[ 1]。 |
| 体内研究 | 到第14天,每天用WM-1119治疗四次的队列已经阻止肿瘤生长,除了一只没有反应的小鼠。 WM-1119治疗组的脾脏重量(每天治疗4次)显着低于载体治疗组的脾脏重量。每天三次用WM-1119治疗导致肿瘤负荷和脾脏重量的显着降低,但是不如每天四次治疗有效。 WM-1119耐受性良好;小鼠没有表现出普遍的不良影响,也没有观察到体重减轻。 WM-1119治疗(每天4次)显着降低肿瘤细胞的比例和总数[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]雄性C57BL / 6-白蛋白（B6（Cg）-Tyrc-2J / J）小鼠静脉内注射用荧光素酶表达构建体转染的100,000个EMRK1184细胞。监测淋巴瘤生长。淋巴瘤细胞移植三天后，所有小鼠都显示出荧光素酶活性，这表明淋巴瘤细胞的扩增。然后将小鼠随机分成具有不同浓度（1,2.5,5,10μM）和载体对照组的WM-1119-处理。因为WM-1119在腹腔注射后迅速清除，在4-6小时后血浆浓度降至1μM以下，每8小时注射一次（每天三次，每个治疗组三只小鼠，每组三只） 6小时（每天四次，每个治疗组有两组，每组三只和六只小鼠）[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C18H13F2N3O3S |
|---|---|
| 分子量 | 389.38 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5062802
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实验名称：Cell viability screening matched tumor and healthy colorectal patient-derived organoi...
来源：ChEMBL
靶标：Colon organoid
External Id：CHEMBL5724804
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979
来源：ChEMBL
靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha
External Id：CHEMBL5068686
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: P449-E759
来源：ChEMBL
靶标：Fibroblast growth factor receptor 3
External Id：CHEMBL5064970
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168
来源：ChEMBL
靶标：Bromodomain-containing protein 4
External Id：CHEMBL5061254
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383
来源：ChEMBL
靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta
External Id：CHEMBL5065589
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实验名称：GPCRScan assay: inhibition of Beta2
来源：ChEMBL
靶标：Beta-2 adrenergic receptor
External Id：CHEMBL4880056
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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512
来源：ChEMBL
靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1
External Id：CHEMBL5060015
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实验名称：Cysteine reactivity assessed as induction of confirmational change in 13C-methyl-labe...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4404751
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实验名称：Inhibition of N-terminal NusA-fused His6-tagged human KAT6A (507 to 778 residues) exp...
来源：ChEMBL
靶标：Histone acetyltransferase KAT6A
External Id：CHEMBL4404752
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