EHOP-016游离态
更新时间：2024-07-15 12:31:49
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| 常用名 | N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺 | CAS号 | 1380432-32-5 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 99.0% | |
| 备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情（用途，包装等）
用途： EHop-016 is a novel potent and selective inhibitor of Rac GTPase; inhibits Rac1 activity in MDA-MB-435 cells with an IC50 of 1.1 uM.IC50 value: 1.1 uM (MDA-MB-435 cell) [1]Target: Rac1 inhibitorin vitro: The IC(50) of 1.1 μM for Rac inhibition by EHop-016 is ～100-fold lower than for NSC23766. EHop-016 is specific for Rac1 and Rac3 at concentrations of ≤5 μM. At higher concentrations, EHop-016 inhibits the close homolog Cdc42. In MDA-MB-435 cells that demonstrate high active levels of the Rac GEF Vav2, EHop-016 inhibits the association of Vav2 with a nucleotide-free Rac1(G15A), which has a high affinity for activated GEFs. EHop-016 also inhibits the Rac activity of MDA-MB-231 metastatic breast cancer cells and reduces Rac-directed lamellipodia formation in both cell lines. EHop-016 decreases Rac downstream effects of PAK1 (p21-activated kinase 1) activity and directed migration of metastatic cancer cells. Moreover, at effective concentrations ( 作用： 体外活性：在MDA-MB-435细胞中，EHop-016（2-5 μM）抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并使Rac调控的细胞功能减少，包括板状伪足形成和细胞迁移。由于代偿机制，EHop-016对Rac的抑制增加了与之密切相关的Rho GTPase RhoA活性。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性（IC50：10 μM）。 EHop-016还抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。体内活性：EHop-016使患有KITD814V细胞的白血病小鼠存活率得到显著提高。 物理化学性质： CAS号：1380432-32-5 常用中文名：N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺 常用英文名：EHop-016 分子式：C25H30N6O 分子量：430.54500 密度：1.27 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C |
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N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺生产厂家
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