达拉菲尼

Q: 达帕菲尼的储存条件是什么？

达帕菲尼储存条件：-20°C。

Q: 达帕菲尼的分子量是多少？

达帕菲尼分子量为519.562。

更新时间：2026-07-02 18:30:06

达拉菲尼结构式	常用名	达拉菲尼	英文名	Dabrafenib
	CAS号	1195765-45-7	分子量	519.562
	密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	653.7±65.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	349.2±34.3 °C

达拉菲尼用途

Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

摘要：达帕菲尼（通用中文名：达拉菲尼，英文名称：dabrafenib）是一种ATP竞争性的BRAF抑制剂，其CAS号为1195765-45-7，分子式为C23H20F3N5O2S2，分子量为519.562。仅供科研实验参考，不作为医疗或临床使用。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	达帕菲尼
英文名	dabrafenib
中文别名	达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436) \| 达拉非尼,10 MM DMSO 溶液 \| 达拉菲尼中间体6 \| BRAF抑制剂(DABRAFENIB) \| DABRAFENIB,MUTANT B-RAF V600E抑制剂 \| 达拉菲尼(GSK2118436) \| 达拉非尼游离碱 \| 达拉菲尼游离碱 \| N-(3-(5-(2-氨基嘧啶-4-基)-2-(叔丁基)噻唑-4-基)-2-氟苯基)-2,6-二氟苯磺酰胺 \| 达拉非尼碱基 \| 达拉菲尼, 一种突变型BRAFV600特异性抑制剂 \| DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺 \| DABRAFENIB, 达帕菲尼 \| 达拉非尼中文 \| Dabrafenib (Standd)达拉非尼(Standd) \| N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(达帕菲尼中间体) \| 甲磺酸达拉非尼 \| 达拉菲尼游离碱,达帕菲尼 \| 达帕菲尼杂质 \| 达怕菲尼 \| 达拉菲尼(碱) \| 达布非尼杂质 \| 达拉非尼达帕菲尼 \| 化合物：Dabrafenib (GSK2118436) \| 达拉菲尼,达帕菲尼 \| Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼,达拉非尼，S2807 \| 化合物:Dabrafenib (GSK2118436) \| 达拉非尼 \| 达拉芬尼游离碱 \| N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺 \| 罗恩达帕菲尼 R025511 \| 达帕非尼 \| Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼,达拉非尼,S2807
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
相关类别	信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫研究领域 >> 癌症
靶点实验	BRafV600E:0.6 nM (IC50) CRAF:5 nM (IC50)
体外研究	具有0.01μMGSK1120212的Dabrafenib(GSK2118436,1μM)抑制NRAS突变体克隆中超过90％的细胞生长。 GSK2118436足以降低A375中的S6P磷酸化[1]。 Dabrafenib抑制PolyP介导的血管屏障通透性,炎性生物标志物的上调,白细胞的粘附/迁移,核因子-κB,肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的激活和/或产生[2]。 Dabrafenib通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子(CAMs)的表达来抑制HMGB1的释放并下调HMGB1依赖性炎症反应[3]。
体内研究	Dabrafenib治疗的雌性大多数是未成熟的生殖道,没有排卵迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,DAB治疗的女性有角化和组织学开放的阴道[5]。
细胞实验	对于较长期的增殖测定，将细胞接种并用含有10％FBS的RMPI-1640中的化合物或化合物组合处理12天。在测定期间，化合物处理至少更换一次。 12天后，用50％乙醇中的0.5％亚甲蓝染色细胞。使用平板扫描仪捕获图像。
动物实验	选择作为测试系统的大鼠幼仔来自26只10周龄，时间配对，无病毒抗体的SD（Crl：CD [SD]）雌性大鼠。观察到交配的雌性从第20天到第23天的自然分娩（完成分娩日的命名为PND 0）。在分娩完成时，在PND 3和6上进行垫料检查，包括性别鉴定，个体幼仔体重和外部形态学检查。根据临床体征和体重选择产妇水坝和它们的窝进行研究，并根据临床观察和PND 3窝平均体重将选定的水坝和它们的窝随机分成研究组。在PND 3或PND上，对四只雄性和五只雌性进行扑杀，只有在必要时才能获得最小的抚育，以获得所需的性别比例，以便尽可能地保持自然窝。记录原始和寄养水坝的养育幼崽。所有幼崽都通过爪子纹身识别。在可能的范围内，非同窝人被分配到子集。将DAB配制成载体悬浮液，0.5％羟丙基甲基纤维素K15M和0.1％（v / v）Tween80的纯化水，并以5ml / kg的剂量体积通过管饲法口服给予幼年雄性和雌性大鼠。每日体重。
参考文献	[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920. [2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22. [3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9. [4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405. [5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	653.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂
分子量	519.562
闪点	349.2±34.3 °C
精确质量	519.101074
PSA	148.21000
LogP	3.54
InChIKey	BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CC(C)(C)c1nc(-c2cccc(NS(=O)(=O)c3c(F)cccc3F)c2F)c(-c2ccnc(N)n2)s1
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.626
储存条件	-20°C

本表提供该化合物公开报道的合成路线、反应条件、反应物与产物参考信息。

N-(3-(2-(叔丁基)-5...

1195768-23-0

~88%

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：GLAXOSMITHKLINE LLC; HOOS, Axel; GRESHOCK, Joel Patent: WO2014/66606 A2, 2014 ; Location in patent: Page/Page column 20; 24 ;

2-氟-3-胺基苯甲醚

1195768-18-3

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：WO2011/47238 A1, ;

达拉菲尼中间体3

1195768-19-4

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：WO2011/47238 A1, ;

达帕菲尼中间体

1195768-20-7

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 4, # 3 p. 358 - 362

methyl 3-(tert-...

1042055-86-6

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 4, # 3 p. 358 - 362

3-溴-2-氟苯甲酸甲酯

206551-41-9

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 4, # 3 p. 358 - 362

3-溴-2-氟苯甲酸

161957-56-8

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, , vol. 4, # 3 p. 358 - 362

2,6-二氟苯磺酰氯

60230-36-6

达拉菲尼

1195765-45-7

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文献：WO2011/47238 A1, ;

本表列出该化学品对应的上游起始原料以及下游衍生产物清单。

达拉菲尼上游产品 7
CAS号1195768-23-0 N-(3-(2-(叔丁基)-5... CAS号1195768-18-3 2-氟-3-胺基苯甲醚 CAS号1195768-19-4 达拉菲尼中间体3 CAS号1042055-86-6 methyl 3-(tert-...
CAS号206551-41-9 3-溴-2-氟苯甲酸甲酯 CAS号161957-56-8 3-溴-2-氟苯甲酸 CAS号60230-36-6 2,6-二氟苯磺酰氯
达拉菲尼下游产品 1
CAS号1195768-06-9 达帕菲尼甲磺酸盐

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-KMS_34-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-keats_L363-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-keats_OCIMY7-m4-1

实验名称：Inhibition of BRAF V600E mutant (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：Serine/threonine-protein kinase B-raf
External Id：CHEMBL4728041

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-MM1R-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-mm1s-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-KMS-28PE-m4-1

共507条，当前第1页，共51页

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

UNII-QGP4HA4G1B

Debrafenib API

N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

Dabrafenib a mutant BRAFV600 specific inhibitor

GSK2118436, Dabrafenib, GSK2118436A

N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(2-methyl-2-propanyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide

N-[3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluoro-benzenesulfonamide

Debrafenib free base

Dabrafenib KB-57246

Dafenil

Dabrafenib (GSK2118436A)

Dabrafenib（1195-7）

Dabrafenib(free base)

GSK-2118436,inhibit,GSK 2118436,Dabrafenib,Raf kinases,Inhibitor,Raf

Tafinlar

N-{3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide

Dabrafenib (GSK2118436)

N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide

Dapafenib impurities

GSK2118436

GSK2118436A (DABRAFENIB);GSK-2118436B (DABRAFENIB MESYLATE);GSK-2118436A;GSK-2118436;GSK2118436A;GSK2118436A;GSK 2118436;GSK

Dabrafenib (USAN)

Dabrafenib [USAN:INN]

abrafenib

GSK-2118436B (Dabrafenib Mesylate)

n-(3-(5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl)

GSK2118436A (Dabrafenib)

N-{3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzene sulfonamide

Dabrafenib(GSK2118436) KB-57246

N-[3-[5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

Dla fini

Dabrafenib, >=

Dabrafenib free base(GSK2118436A)

N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

GSK2118436A

Dabrafenib Base

N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenes

Dabrafenib, mutant B-Raf V600E inhibitor

BenzenesulfonaMide, N-[3-[5-(2-amino-4-pyriMidinyl)-2-(1,1-diMethylethyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluoro

Dabrafenib //BP

Dabrafenib, 10 mM in DMSO

Dabrafenib N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide Dabrafenib

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 达帕菲尼的储存条件是什么？

A: 达帕菲尼储存条件：-20°C。

Q: 达帕菲尼有什么用途？

A: 达帕菲尼主要用途：Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

Q: 达帕菲尼的分子量是多少？

A: 达帕菲尼分子量为519.562。

Q: 达帕菲尼的SMILES表达式是什么？

A: 达帕菲尼SMILES表达式为CC(C)(C)c1nc(-c2cccc(NS(=O)(=O)c3c(F)cccc3F)c2F)c(-c2ccnc(N)n2)s1。

Q: 达帕菲尼的下游产品有哪些？

A: 达帕菲尼相关下游产品（CAS）：1195768-06-9。

Q: 达帕菲尼的InChIKey是什么？

A: 达帕菲尼InChIKey为BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N。

Q: 达帕菲尼的CAS号是多少？

A: 达帕菲尼CAS号为1195765-45-7。

Q: 达帕菲尼的英文名称是什么？

A: 达帕菲尼英文名称为dabrafenib。

Q: 达帕菲尼的上游原料有哪些？

A: 达帕菲尼相关上游原料（CAS）：1195768-23-0;1195768-18-3;1195768-19-4;1042055-86-6;206551-41-9;161957-56-8;60230-36-6。

Q: 达帕菲尼的沸点是多少？

A: 达帕菲尼沸点为653.7±65.0 °C at 760 mmHg。

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司

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