GNE-0877
更新时间：2025-09-02 07:36:31
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| 常用名 | GNE0877 | CAS号 | 1374828-69-9 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
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用途： GNE0877 is a highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitor with an IC50 of 3 nM.IC50 value: 3 nM [1]Target: LRRK2Invitrogen kinase-selectivity profiling(188 kinases) of aminopyrazole GNE0877 at 0.1 μM (145-fold overLRRK2 Ki) resulted in only four kinases showing greater than 50% inhibition (Aurora B = 51%, RSK2 = 52%, RSK4 = 62%, and RSK3 = 68%) and suggested that GNE0877 is a highly selective LRRK2 inhibitor. Furthermore, GNE0877 possessed a 212-fold biochemical-selectivity index over TTK (Ki= 150 nM), which was previously highlighted as an off-target kinase of concern because of the suggested role of TTK in themaintenance of chromosomal stability. The in vivo rat clearance for inhibitor GNE0877 was within 2-fold of measured in vitro stability, and good oral bioavailability (88%) was achieved at 50 mg/kg following administration of a methylcellulose/tween (MCT) suspension. 作用： 体外活性：GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。体内活性：在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 物理化学性质： CAS号：1374828-69-9 常用中文名：GNE0877 常用英文名：GNE-0877 分子式：C14H16F3N7 分子量：339.319 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：506.3±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：260.0±32.9 °C 储存条件：2-8℃ |
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