Eribulin
更新时间：2025-08-23 00:25:57
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| 常用名 | 艾日布林 | CAS号 | 253128-41-5 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
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用途： Eribulin (E7389; ER-086526), a synthetic analogue of halichondrin B in phase III clinical trials for breast cancer, binds to tubulin and microtubules.Target: Microtubule/TubulinEribulin suppressed centromere dynamics at concentrations that arrest mitosis. At 60 nmol/L eribulin (2 x mitotic IC(50)), the relaxation rate was suppressed 21%, the time spent paused increased 67%, and dynamicity decreased 35% (but without reduction in mean centromere separation), indicating that eribulin decreased normal microtubule-dependent spindle tension at the kinetochores, preventing the signal for mitotic checkpoint passage [1]. [(3)H]eribulin binds soluble tubulin at a single site; however, this binding is complex with an overall K(d) of 46 microM, but also showing a real or apparent very high affinity (K(d) = 0.4 microM) for a subset of 25% of the tubulin. Eribulin also binds microtubules with a maximum stoichiometry of 14.7 +/- 1.3 molecules per microtubule (K(d) = 3.5 microM), strongly suggesting the presence of a relatively high-affinity binding site at microtubule ends. At 100 nM, the concentration that inhibits microtubule plus end growth by 50%, we found that one molecule of eribulin is bound per two microtubules, indicating that the binding of a single eribulin molecule at a microtubule end can potently inhibit its growth. Eribulin does not suppress dynamic instability at microtubule minus ends [2]. Eribulin's in vivo superiority derives from its ability to induce irreversible mitotic blockade, which appears related to persistent drug retention and sustained Bcl-2 phosphorylation [3]. 物理化学性质： CAS号：253128-41-5 常用中文名：艾日布林 常用英文名：Eribulin 分子式：C40H59NO11 分子量：729.897 密度：1.29±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃ |
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