盐酸二甲双胍

溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0. 02%三羟甲基氨基甲烷溶液250ml为溶出介质,转速为每分钟7 5转，依法操作，经4 5分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液备用。
盐酸二甲双胍精密量 取上述滤液适量，用溶出介质稀释制成每lml中含盐酸二甲双胍5ug(按标示量计算）的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401) ，在233nm的波长处测定吸光度，另精密称取盐酸二甲双胍对照品适量,加溶出介质溶解并定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液，作为对照品溶液，同法测定。计算出每片中盐酸二甲双胍的溶出量。限度为标示量的80% ,应符合規定。
格列本脲 取上述滤液作为供试品溶液。另精密称取格列本脲对照品约12.5mg，置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声约20分钟使格列本脲溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶(格列本脲1. 25mg规格）或置50ml量瓶(格列本脲2.5mg规格）中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定格列本脲项下的色谱条件，检测波长改为225nm，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算出每片中格列本脲的溶出量。限度为标示量的75%，应符合規定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。
含量测定
盐酸二甲双胍 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸二甲双胍50mg)，置100ml量瓶中，加水适量，超声约5分钟使盐酸二甲双胍溶解，放冷，加水稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液lml,置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在233mn的波长处测定吸光度，另精密称取盐酸二甲双胍对照品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含5ug的溶液，作为对照品溶液，同法测定，计算，即得。
格列本脲 照高效液相色谱法（通则0512)测定。(1)色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解，用磷酸调节pH 值至3.5 ± 0.05)(50 : 30 )为流动相；检测波长为300mn。取杂质I与杂质II检查项下的对照品溶液20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，杂质I峰与杂质II峰的分离度应符合要求。(2)测定法精密称取盐酸二甲双胍含量测定项下的细粉适量（约相当于格列本脲5mg),置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声约20分钟使格列本脲溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取2u1注人液相色谱仪，记录色谱图；另取格列本脲对照品适量，精密称定，加甲醇适量使溶解，并用流动相定量稀释制成每lml中含50哗的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
降血糖药。

贮藏
密封保存。

标准
本品为1，1-二甲基双胍盐酸盐。按干燥品计算，含C4H11N5.HC1 不得少于 98.5 %。

性状
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为220〜225°C。

吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在233mn的波长处测定吸光度，吸收系数为778〜818。

鉴别
取本品约1Omg,加水10ml溶解后，加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液（等体积混合，放置20分钟使用）10ml，3分钟内溶液呈红色。
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集631图）一致。
本品显氯化物的鉴别反应（通则0301)。
检查
有关物质
取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取双氰胺对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含的溶液，作为对照品溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)试验，用磺酸基阳离子交换键合硅胶为填充剂，以1.7 %磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至3.0)为流动相，检测波长为218nm。取盐酸二甲双胍与三聚氰胺，加水溶解并稀释制成每lml中含盐酸二甲双胍0.25mg与三聚氰胺0.lmg的溶液，取lml,用流动相稀释至50ml,摇匀，取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图，二甲双胍峰与三聚氰胺峰的分离度应大于10.0。精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各l0ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至二甲双胍峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液色谱图中双氰胺峰保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.02% ，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )。

干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。

炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。

重金属
取本品l.Og，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

中文名 盐酸二甲双胍
英文名 Metformin HCL
别名 二甲基双胍
盐酸二甲双胍
二甲双胍盐酸盐
盐酸二甲双胍对照品
盐酸二甲双胍(标准品)
1,1-二甲基双胍盐酸盐
二甲双胍原料 格列本脲原粉
盐酸二甲双胍(USP美国药典标准品)
METFORMIN HYDROCHLORIDE 盐酸二甲双胍
英文别名 DIABEX
diformin
GLUCOPHAGE
diabefagos
DIABETOSAN
Metformin HCL
Metformin Hydrochloride
dimethylbiguanidehydrochloride
Dimethyldiguanidinehydrochloride
1,1-dimethyl-biguanidhydrochloride
1,1-dimethylbiguanide hydrochloride
CAS 1115-70-4
15537-72-1
EINECS 214-230-6
化学式 C4H12ClN5
分子量 165.62
InChI InChI=1/C4H11N5.ClH/c1-9(2)4(7)8-3(5)6;/h1-2H3,(H5,5,6,7,8);1H
InChIKey OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N
密度 1.36[at 20℃]
熔点 223-226°C(lit.)
沸点 224.1°C at 760 mmHg
闪点 9℃
水溶性 Soluble in water (50 mg/ml), ethanol, and DMSO (50 mM).
蒸汽压 0.001Pa at 25℃
溶解度 易溶于水，微溶于醇，几乎不溶于丙酮和二氯甲烷
酸度系数 12.4[at 20 ℃]
存储条件 2-8°C
稳定性 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。
外观 粉末
颜色 White
最大波长(λmax) ['233nm(H2O)(lit.)']
Merck 14,5938
物化性质 白色结晶或结晶性粉末。熔点232℃（218-220℃）。易溶于水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶于乙醚和氯仿。无臭，味苦。
MDL号 MFCD00012582
危险品标志 Xn - 有害物品
有害物品
T - 有毒物品
有毒物品
F - 易燃物品
易燃物品
风险术语 R22 - 吞食有害。
R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。
R39/23/24/25 -
R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
R11 - 高度易燃。
安全术语 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36 - 穿戴适当的防护服。
S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S16 - 远离火源。
S7 - 保持容器密封。
危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany 3
RTECS DU1800000
海关编号 29252900
上游原料 双氰胺 二氨腈
下游产品 (4-氨基-S-三嗪-2-基)-二甲基-胺