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长春花碱;长春碱

更新时间:2025-12-29 14:21:07 采购访问:2次

常用名 长春质碱 CAS号 865-21-4
价格 ¥需询单/5mg ¥需询单/20mg ¥需询单/100mg ¥需询单/1g 纯度 98.0%
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用途:
Vinblastine is a cytotoxic alkaloid used against various cancer types. Vinblastine inhibits the formation of microtubule and suppresses nAChR with an IC50 of 8.9 μM.
作用:
抗肿瘤作用长春花碱 具有抗肿瘤作用,主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌(对氨甲蝶呤已产生抗药者,则需用较大剂量);此外,对淋巴肉瘤、蕈样霉菌病(Mycosis fungoides)、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、肉织细胞肉瘤、癌(胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子宫、膀胱、肾等部位)等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。疗效出现较快,用药后3d内肿瘤明显缩小或发热消退,但缓解期较短,有的在用维持量或停药后2~3周又趋复发。对实验性肿瘤的作用如下:对DBA/2小鼠的移植性淋巴细胞白血病P-1534有显著治疗效果,可以延长小鼠的生存时间,但很少获“治愈”。对DBA/1小鼠乳房肿瘤有明显抑制 长春花碱 作用。 在临床上对乳腺癌有一定的治疗效果。长春花碱 对小鼠白血病L1210、小鼠移植性淋巴细胞白血病P-1534、AKP-白血病、大鼠W258、IRC741/1398白血病、小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌和移植性及自发性乳腺癌都有实验治疗作用,并可防止AKP小鼠的自发性白血病,能使患IRC741白血病的Fisher大鼠血流中存在的瘤细胞迅速消失。长春花碱 的作用机制与秋水仙碱相似,能抑制肿瘤细胞如艾氏腹水癌、腹水癌L1210和人 的单核细胞性白血病以及正常动物骨髓细胞的有丝分裂,使停止于中期。长春花碱 能干扰微管蛋白的合成,从而阻止微管蛋白装配成有功能的纺锤丝。与秋水仙碱不同之处为该抑制作用较强,且可被谷氨酸和色氨酸所对抗。早期的体外实验未能证明长春花碱 于治疗浓度下对DNA和RNA的合成有明显影响,但后来的体内实验发现艾氏腹水癌小鼠给长春花碱 (2mg/kg)一剂,即能减少3H-尿嘧啶核苷掺入癌细胞的RNA。体外实验如果药物与艾氏腹水癌细胞一起较长时间(1h)温育后,3H-尿嘧啶核苷掺入RNA亦显著被抑制,于2×10-4M 即产生明显抑制,且被大剂量谷氨酸所对抗。对大鼠瓦克肉瘤,长春花碱 能明显抑制3H-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入DNA,对瘤细胞核仁的DNA合成的抑制作用比非核仁的DNA要强。近有报道长春花碱 能抑制艾氏腹水癌细胞的DNA依赖性RNA聚合酶。 体内过程 在人,0.2mg/kg静注,血清峰浓度低于0.05mg/ml。大鼠静注氘标记长春花碱 后30min血液中放射活性不到注入量的1.5%,由于24h内仅有6.6%经肾排出,其在体内消除迅速似并非由于经肾排泄的关系。胆道排泄可能是长春花碱 清除的主要途径,氚标记长春花碱 如给大鼠腹腔注射,于给药后1~2h达血浆峰浓度。
物理化学性质:
CAS号:865-21-4
常用中文名:长春质碱
常用英文名:Vinblastine
分子式:C46H58N4O9
分子量:810.974
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:N/A
熔点:211 - 216ºC
闪点:N/A
储存条件:-20C

供应商信息

四川恒诚致远生物科技有限公司 认证供应商

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