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DOTA单-N-羟基琥珀酰亚胺酯

更新时间:2026-04-16 18:22:54

常用名 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯 CAS号 170908-81-3
价格 ¥9.9/100mg 纯度 98.0%
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产品网页 http://www.jrxbiochem.com/product/JRX50331
 产品详情(用途,包装等)
CAS 170908-81-3 是 DOTA-NHS ester(DOTA - 单活性酯),一种直接用于蛋白 / 抗体标记的双功能螯合剂,无需预活化,是生物偶联中的常用试剂。
一、基础信息
中文名称:DOTA - 单 (N - 羟基琥珀酰亚胺) 酯 / 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸单活性酯
英文名称:DOTA-NHS ester, DOTA-mono-NHS
分子式:C₂₀H₃₁N₅O₁₀
分子量:501.49 g/mol
外观:白色至类白色固体
溶解性:溶于 DMSO、DMF;水中易水解(需现配现用)
储存:-20°C 干燥、密封、避光(防潮解)
二、结构与功能
DOTA 大环(螯合端)
4 个 N + 3 个 COOH(游离)+ 1 个 NHS 酯,共7-8 个配位位点。
强螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺、Cu²⁺ 等,形成体内外极稳定的配合物。
NHS 酯(偶联端)
高活性亲电基团,无需预先活化。
反应专一:在 pH 7.0–8.0(温和) 下,与生物分子(抗体、蛋白、多肽)的 -NH₂(伯氨基) 快速反应,生成稳定酰胺键。
三、核心应用
放射性药物(PET/SPECT/ 治疗)
直接标记抗体 / 多肽,用于 ⁶⁸Ga-PET 肿瘤显像、¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y 靶向放疗。
MRI 靶向造影
偶联靶向分子后螯合 Gd³⁺,制备高特异性 MRI 探针。
生物分子标记
蛋白、抗体、纳米材料的金属标记,用于体外检测、荧光 / 放射示踪。
四、关键优势
即用型:NHS 酯无需活化,操作最简。
条件温和:中性 / 弱碱、室温即可偶联,不破坏生物活性。
水溶性好:3 个游离羧基保证生理环境溶解度。
稳定性高:金属配合物热力学稳定、动力学惰性强。
五、与前两种螯合剂对比
p-NH₂-Bn-DOTA (181065-46-3):带 -NH₂,需额外活化(EDC/NHS) 才能偶联。
p-SCN-Bn-DOTA (127985-74-4):带 -NCS,直接偶联 -NH₂,但需弱碱(pH 8.5–9.5)。
DOTA-NHS ester (170908-81-3):带 -NHS,直接偶联 -NH₂,pH 7.0–8.0 最优,最常用、最方便。
六、注意事项
仅限科研,不可直接用于人体。
极易水解:水溶液中半衰期短,必须现配现用,严禁长时间存放。
反应环境:无水有机溶剂(DMSO) 中配制,偶联在缓冲液(不含氨基) 中进行。
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供应商信息

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