| 常用名 | 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯 | CAS号 | 170908-81-3 |
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| 价格 | ¥9.9/100mg | 纯度 | 98.0% |
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CAS 170908-81-3 是 DOTA-NHS ester(DOTA - 单活性酯),一种直接用于蛋白 / 抗体标记的双功能螯合剂,无需预活化,是生物偶联中的常用试剂。 一、基础信息 中文名称:DOTA - 单 (N - 羟基琥珀酰亚胺) 酯 / 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸单活性酯 英文名称:DOTA-NHS ester, DOTA-mono-NHS 分子式:C₂₀H₃₁N₅O₁₀ 分子量:501.49 g/mol 外观:白色至类白色固体 溶解性:溶于 DMSO、DMF;水中易水解(需现配现用) 储存:-20°C 干燥、密封、避光(防潮解) 二、结构与功能 DOTA 大环(螯合端) 4 个 N + 3 个 COOH(游离)+ 1 个 NHS 酯,共7-8 个配位位点。 强螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺、Cu²⁺ 等,形成体内外极稳定的配合物。 NHS 酯(偶联端) 高活性亲电基团,无需预先活化。 反应专一:在 pH 7.0–8.0(温和) 下,与生物分子(抗体、蛋白、多肽)的 -NH₂(伯氨基) 快速反应,生成稳定酰胺键。
三、核心应用 放射性药物(PET/SPECT/ 治疗) 直接标记抗体 / 多肽,用于 ⁶⁸Ga-PET 肿瘤显像、¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y 靶向放疗。 MRI 靶向造影 偶联靶向分子后螯合 Gd³⁺,制备高特异性 MRI 探针。 生物分子标记 蛋白、抗体、纳米材料的金属标记,用于体外检测、荧光 / 放射示踪。 四、关键优势 即用型:NHS 酯无需活化,操作最简。 条件温和:中性 / 弱碱、室温即可偶联,不破坏生物活性。 水溶性好:3 个游离羧基保证生理环境溶解度。 稳定性高:金属配合物热力学稳定、动力学惰性强。 五、与前两种螯合剂对比 p-NH₂-Bn-DOTA (181065-46-3):带 -NH₂,需额外活化(EDC/NHS) 才能偶联。 p-SCN-Bn-DOTA (127985-74-4):带 -NCS,直接偶联 -NH₂,但需弱碱(pH 8.5–9.5)。 DOTA-NHS ester (170908-81-3):带 -NHS,直接偶联 -NH₂,pH 7.0–8.0 最优,最常用、最方便。 六、注意事项 仅限科研,不可直接用于人体。 极易水解:水溶液中半衰期短,必须现配现用,严禁长时间存放。 反应环境:无水有机溶剂(DMSO) 中配制,偶联在缓冲液(不含氨基) 中进行。 更多
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