DOTA-SH
更新时间：2026-04-16 16:10:55
| 常用名 | 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三(乙酸)-10-(2-硫乙基)乙酰胺 | CAS号 | 865470-67-3 |
|---|---|---|---|
| 价格 | ￥9.9/100mg | 纯度 | 98.0% |
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| 产品详情（用途，包装等）
DO3A-Thiol（DOTA - 巯基） 是一款含硫醇反应位点的 DO3A 系双功能螯合剂，主打 “温和偶联 + 高稳定螯合”，常用于放射性药物、靶向探针与蛋白 / 多肽的精准偶联 一、基础核心信息 中文名称 2,2',2''-(10-(2-((2 - 巯基乙基) 氨基)-2 - 氧代乙基)-1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7 - 三基) 三乙酸；DO3A - 巯基；DOTA - 巯基 英文名称 DO3A-Thiol；DOTA-SH；(4,7-BIS-CARBOXYMETHYL-10-[(2-MERCAPTO-ETHYLCARBAMOYL)-METHYL]-1,4,7,10-TETRAAZACYCLODOC-1-YL)-ACETIC ACID CAS 号：865470-67-3 分子式：C₁₈H₃₃N₅O₇S（游离酸）；常见盐型为盐酸盐（分子量约 691.6） 分子量：463.55（游离酸） 外观：米白色至类白色固体粉末） 溶解性：易溶于 DMSO、DMF；可溶于水；微溶于甲醇、乙腈 储存条件：-20℃干燥、避光、密封（硫醇基易氧化，需严格防潮、避免反复冻融） 二、结构与反应特性 双功能核心设计，精准偶联不损活性 DO3A 螯合端（核心稳定位点） 由 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷（Cyclen）核心与 3 个羧甲基构成，提供6-7 个配位位点（4N+3O），可高效螯合Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺、Cu²⁺等金属离子，形成热力学极稳定、动力学惰性强的配合物，适配体内外应用。 巯基（-SH）偶联端（高活性反应位点） 含2 - 巯基乙胺甲酰胺侧链，硫醇基（-SH）具有高亲核性，可实现两类温和偶联：
与马来酰亚胺（Maleimide）基团反应（pH 6.5-7.5），生成稳定硫醚键，优先匹配蛋白 / 多肽中的半胱氨酸巯基； 与 ** 卤代化合物（如碘乙酰胺）** 反应，实现精准共价连接，副反应少、不破坏生物分子活性。 三、核心应用场景 放射性药物（PET/SPECT 显像 + 靶向治疗） 主流用于肿瘤预靶向技术：先将 DO3A-Thiol 偶联至抗体 / 多肽（如 RGD、奥曲肽），再螯合⁶⁸Ga、⁶⁴Cu 制备 PET 显像探针；或螯合 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 用于 PRRT（肽受体放射性核素治疗），提升靶向精准度。 磁共振成像（MRI）靶向造影剂 偶联靶向分子（如抗体、多肽）后螯合 Gd³⁺，构建高特异性、低毒的靶向 MRI 探针，用于肿瘤、炎症等疾病的精准成像。 生物偶联与分子探针 用于蛋白、抗体、纳米材料的金属标记，适配免疫组化、流式细胞术等体外检测；也可作为连接臂（Linker），用于 ADC（抗体偶联药物）的金属毒素递送。 四、关键优势 偶联条件温和：无需强酸碱、高温，适配多数生物分子活性保持需求； 螯合稳定性强：金属配合物不易解离，避免金属离子释放引发毒副作用； 水溶性优异：3 个羧基确保生理缓冲液中良好溶解，适合体内应用； 兼容性广：硫醇基可与多种活性基团反应，适配多类生物分子偶联。 五、使用注意事项 仅限科研 / 临床前研究，未获批人体直接使用； 硫醇基易氧化，配制时需惰性气体（N₂/Ar）保护，避免与氧化剂共存； 偶联反应需在无氨基干扰的缓冲液中进行，控制 pH 避免副反应； 水溶液中稳定性有限，建议现配现用，减少暴露时间。 更多
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- 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：{4,7-双-羧甲基-10-[[2-巯基乙基氨基甲酰基）-甲基]-1,4,7,10四氮杂-环
- 价格： ￥6363.0/100mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g
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- 上海阿摩尔生物科技有限公司
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- 产品名：2,2',2''-(10-(2-((2-巯基乙基)氨基)-2-氧代乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸
- 价格： ￥需询单/100mg ￥需询单/1g ￥需询单/250mg ￥需询单/5g
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- 上海化源世纪贸易有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三(乙酸)-10-(2-硫乙基)乙酰胺
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