MRTX1133
更新时间：2026-10-29 14:41:14
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| 常用名 | MRTX1133 | CAS号 | 2621928-55-8 |
|---|---|---|---|
| 价格 | ￥需询单/500g ￥需询单/1kg ￥需询单/25kg ￥需询单/200kg | 纯度 | 99.0% |
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| 产品详情（用途，包装等）
MRTX1133 CAS：2621928-55-8 别名：2-NAPHTHALENOL,4-[4-(3,8-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL)-8-FLUORO-2-[[(2R,7AS)-2-FLUOROTETRAHYDRO-1H-;4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]OCT-3-基)-8-氟-2-[(2R,7AS)-2-氟四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-基]甲氧基]吡啶基[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟-2-萘醇;化合物MRTX1133;4-[4-[(1R,5S)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]-8-氟-2-[[(2S,7AS)-2-氟六氢-1H-吡呤环-7A-基]甲氧基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇;4-[4-[(1R,5S)-Chemicalbook3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]-8-氟-2-[[(2S,7AS)CHEMICALBOOK-2-氟六氢-1H-吡呤环-7A-基]甲氧基]吡啶并[4,3-D];4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-8-氟-2-(((2R,7AS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7A-基)甲氧基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇;4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-8-氟-2-[[(2R,7AS)-2-氟四氢-;4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-8-氟-2-(((2R,7AS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7A-基)甲氧基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘基-2-醇 英文名：MRTX1133 分子式：C33H31F3N6O2 分子量：600.63 类别： 物化性质：密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted) 溶解度DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);83.24(最大浓度 mM) 形态固体 酸度系数(pKa)8.05±0.40(Predicted 用途MRTX1133是选择性和可逆KRAS-G12D抑制剂，可抑制激活和失活状态状态的KRASG12D突变体细胞，但不抑制KRAS野生型肿瘤细胞，MRTX1133对KRASG12D的特异性是野生型KRAS的1000倍以上。简介MRTX1133是一个全新的选择性的非共价高亲和力的KARSG12D抑制剂，其能同时与处于失活状态和激活状态的KRASG12D突变体结合。研究表明，MRTX1133能够结合并抑制处于活动和非活动状态的突变KRAS蛋白。在细胞测定中，MRTX1133对KRASG12D的选择性是野生型KRAS的1000倍以上。目前，MRTX1133在多类实体肿瘤的模型中显示出个肿瘤中显示出肿瘤消退的潜力，包括胰腺癌和结肠直肠癌。作用机制MRTX1133能够协同影响KARS和肿瘤凋亡信号通路，达到抗肿瘤的效果。EGFR信号通路与胰腺癌和结直肠癌的发生有着密切的相关性，研究发现MRTX1133联用相比于单药能够显著抑制肿瘤细胞pERK和pS6的表达，显著提高抗肿瘤效应。 |
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- 湖北巨胜科技有限公司
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