CLP-3094结构式
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常用名 | CLP-3094 | 英文名 | 2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BENZIMIDAZOLE |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 312749-73-8 | 分子量 | 304.794 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 509.6±56.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C15H13ClN2OS | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 262.0±31.8 °C |
CLP-3094用途CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。 |
| 英文名 | 2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazole |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | CLP-3094在aequorin试验中使用表达GPR142的CHO-K1细胞抑制L-色氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)增加,在SPA试验中使用表达GPR142的HEK293细胞抑制肌醇磷酸盐的积累。在aequorin分析中,CLP-3094对小鼠受体的IC50为0.2μM,对人受体的IC50为2.3μM,对200μM L-色氨酸。CLP-3094还抑制L-色氨酸和GPR142激动剂诱导的胰岛胰岛素分泌[2]。 |
| 体内研究 | CLP-3094(30100mg/kg；i、 p.从第0天到第11天,每天)的关节炎严重程度评分始终显著低于载体治疗的小鼠[2]。动物模型：CAIA小鼠模型(雌性DBA1/J小鼠静脉注射2mg抗胶原抗体,然后腹腔注射50μg LPS)[2]剂量：30100mg/kg给药：从第0天到第11天每天腹腔注射结果：Arthritis评分随剂量的增加而降低,但幅度不大。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 509.6±56.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C15H13ClN2OS |
| 分子量 | 304.794 |
| 闪点 | 262.0±31.8 °C |
| 精确质量 | 304.043701 |
| LogP | 5.08 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.693 |
| 2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)ethyl 4-chlorophenyl ether |
| MFCD00805733 |
| 1H-Benzimidazole, 2-[[2-(4-chlorophenoxy)ethyl]thio]- |
| 2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazole |
