312749-73-8

312749-73-8结构式

常用中文名：CLP-3094
常用英文名：2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BENZIMIDAZOLE
CAS号：312749-73-8
分子式：C₁₅H₁₃ClN₂OS
分子量：304.794
相关类别：研究领域炎症/免疫
发布时间：2021-09-10 18:47:52
更新时间：2026-08-08 11:36:25
CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

中文名	2-{[2-(4-氯苯氧基)乙基]硫代}-1H-苯并咪唑
英文名	2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazole
中文别名	2-[2-(4-氯-苯氧基)-乙基硫基]-1H-苯并咪唑 2-[2-(4-氯苯氧基)乙基硫基]-1H-苯并咪唑 2-((2-(4-氯苯氧基)乙基)硫基)-1H-苯并[D]咪唑 2-[2-(4-氯苯氧基)乙基硫代]-1H-苯并咪唑 CLP-3094 试剂
英文别名	CLP-3094 2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE LNCaP,Inhibitor,Androgen Rector,CLP3094,inhibit,prostate,CLP 3094,resistance,CLP-3094,antiandrogens,cancer 2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)ethyl 4-chlorophenyl ether 2-[2-(4-chlorophenoxy)ethylsulfanyl]-1H-benzimidazole EU-0033941 1H-Benzimidazole, 2-[[2-(4-chlorophenoxy)ethyl]thio] 2-((2-(4-Chlorophenoxy)ethyl)thio)-1H-benzo[d]imidazole CLP-3094, 10 mM in DMSO MFCD00805733 ZINC02074828 AH-034 2-[2-(4-Chloro-phenoxy)-ethylsulfanyl]-1H-benzoimidazole

描述	CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
体外研究	CLP-3094在aequorin试验中使用表达GPR142的CHO-K1细胞抑制L-色氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)增加,在SPA试验中使用表达GPR142的HEK293细胞抑制肌醇磷酸盐的积累。在aequorin分析中,CLP-3094对小鼠受体的IC50为0.2μM,对人受体的IC50为2.3μM,对200μM L-色氨酸。CLP-3094还抑制L-色氨酸和GPR142激动剂诱导的胰岛胰岛素分泌[2]。
体内研究	CLP-3094(30100mg/kg；i、 p.从第0天到第11天,每天)的关节炎严重程度评分始终显著低于载体治疗的小鼠[2]。动物模型：CAIA小鼠模型(雌性DBA1/J小鼠静脉注射2mg抗胶原抗体,然后腹腔注射50μg LPS)[2]剂量：30100mg/kg给药：从第0天到第11天每天腹腔注射结果：Arthritis评分随剂量的增加而降低,但幅度不大。
参考文献	[1]. Munuganti RS, et al. Targeting the binding function 3 (BF3) site of the androgen receptor through virtual screening. 2. development of 2-((2-phenoxyethyl) thio)-1H-benzimidazole derivatives. J Med Chem. 2013;56(3):1136-1148. [2]. Murakoshi M, et al. Discovery and pharmacological effects of a novel GPR142 antagonist. J Recept Signal Transduct Res. 2017;37(3):290-296.