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格列齐特

格列齐特用途

格列齐特D4(S1702 D4)是氘标记的格列齐特。格列齐特(S1702)是一种全细胞β-细胞ATP敏感性钾电流阻滞剂,IC50为184nm。格列齐特被用作抗糖尿病药物[1]。

格列齐特名称

[ CAS 号 ]:
1185039-30-8

[ 中文名 ]:
格列齐特

[ 英文名 ]:
Gliclazide (D4)

[英文别名 ]:

格列齐特生物活性

[ 描述 ]:

格列齐特D4(S1702 D4)是氘标记的格列齐特。格列齐特(S1702)是一种全细胞β-细胞ATP敏感性钾电流阻滞剂,IC50为184nm。格列齐特被用作抗糖尿病药物[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Shimoyama, T., et al., Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation. Metabolism, 2006. 55(6): p. 722-30.

[3]. Lawrence, C.L., et al., Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells. Diabetologia, 2001. 44(8): p. 1019-25.

格列齐特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H21N3O3S

[ 分子量 ]:
323.410

[ 精确质量 ]:
323.130371

[ LogP ]:
1.57

[ 折射率 ]:
1.624

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