Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。
Phe-Met-Arg-Phe,酰胺乙酸酯剂量依赖性地(ED50=23 nM)激活肽能尾侧神经元中的K+电流[1]。
DDO-02005(游离碱)是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005(游离碱)在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
SGLT1/2-IN-1是从WO2015032272A1化合物2[1]中提取的双SGLT1/SGLT2抑制剂提取物。
依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。
3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one(THDOC)是一种内源性神经甾体,是GABAA受体的正调节因子。3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one可增强神经元对低浓度GABA在α4β1δGABAA受体的反应。
Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。
VK-II-36是一种卡维地洛类似物,可抑制肌浆网Ca2+释放,但不阻断β受体。VK-II-36抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动【1】。
Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。
Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。
κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。
XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。
Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。
顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸(L-CCG III)是一种有效的竞争性谷氨酸摄取抑制剂。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸是谷氨酸转运体(GluT)的底物(EAAT 1和EAAT 2的EC50分别为13μM和2μM)。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸抑制神经胶质细胞质膜囊泡(GPV)和突触体中的钠依赖性高亲和力L-谷氨酸摄取[1][2]。
NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。
L-701252是甘氨酸位点NMDA受体的有效拮抗剂,IC50为420 nM。L-701252在全脑缺血中提供少量神经保护[1]。
μ-芋螺毒素Sx-IIIA是一种生物活性肽。(NaV1.4通道阻断器)
Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
H100 是一种氯离子运输 (Cl- transport) 抑制剂,可以部分抑制氯离子载体 NaK2Cl cotransporter 和 Band 3 anion exchanger,但是对 KCl cotransporter 无作用。
利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。
硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。