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3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-3-(吡啶-2-基)丙-1-胺

用途

扑尔敏是一种H1抗组胺药,常用于过敏性疾病[1]。[2]. .

名称

[ CAS 号 ]:
132-22-9

[ 中文名 ]:
3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-3-(吡啶-2-基)丙-1-胺

[ 英文名 ]:
Chlorpheniramine

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

扑尔敏是一种H1抗组胺药,常用于过敏性疾病[1]。[2]. .

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 43μM in BV2 microglial cells


[体外研究]

氯苯那敏对BV2小胶质细胞的质子电流具有抑制作用,IC50为43μM[1]。细胞活力测定细胞系：小鼠小胶质细胞BV2细胞[1]。浓度：100μM孵育时间：5分钟结果：抑制质子电流,效力中等。

[体内研究]

氯苯那敏(50、100和200μg/kg；IM；3次,间隔1周)增强外周血中的白细胞[2]。动物模型：Sprague-Dawley(SD)大鼠[2]。剂量：50、100和200μg/kg给药：扑尔敏(50、100、200μg/kg；IM；3次,间隔1周)结果：外周血白细胞增强,主要是由于B细胞和单核细胞增加,而不是T细胞和NK细胞。

[参考文献]

[1]. Jiwon Kim, etal. Inhibitory effects of antihistamines, diphenhydramine and chlorpheniramine, on proton currents in BV2 microglial cells. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:122-128.

[2]. Kyung-Jin Jung, etal. Enhancement of B cell and monocyte populations in rats exposed to chlorpheniramine. Arch Pharm Res. 2012 Dec;35(12):2183-9.

物理化学性质

[ 熔点 ]:
25 °C (lit.)

[ 分子式 ]:
C16H19ClN2

[ 分子量 ]:
274.78800

[ 精确质量 ]:
274.12400

[ PSA ]:
16.13000

[ LogP ]:
3.81860

[ 外观性状 ]:
无色至浅黄色油状液体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体

合成路线

详细合成路线

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