SB-273005是一种有效的非肽口服活性整合素拮抗剂,αvβ3受体和αvβ5受体的Kis分别为1.2 nM和0.3 nM【1】。
LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
Suprofen-d3(TN-762-d3)是氘标记的Suprofen。舒洛芬(TN-762)是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
DL-蛋氨酸-d1是氘标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
Brazikumab(AMG 139)是一种人IgG2单克隆抗体,选择性结合IL-23的p19亚基,人IL-23的KD为0.138nM。Brazikumab可用于克罗恩病的研究[1]。
盐酸去氯西替利嗪是西替利嗪杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂。
ADAMTS-5-IN-3(实例37-2)是ADAMTS-5和ADAMTS-4的有效抑制剂,IC50分别为8和12 nM。ADAMTS-5-IN-3可用于研究涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病,尤其是骨关节病和/或类风湿性关节炎[1]。
克拉维酸是一种天然存在的强大细菌β-内酰胺酶抑制剂,用于研究细菌引起的感染,包括耳朵感染。克拉维酸对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性【1】。
Dimeric coniferylacetate 是一种 NO 产生抑制剂,在 BV-2 小胶质细胞中的 IC50 值为 7.9 μM。
18β-Glycyrrhetinic acid 是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的特性。
Briquilimab(JSP-191)是一种无毒的人源化单克隆抗体,靶向CD117(c-Kit)以耗尽造血干细胞(HSC)。Briquilimab具有清除宿主骨髓生态位空间的安全性,以使足够的供体HSC植入和免疫重建成为严重联合免疫缺陷(SCID)的主要方法[1]。
Undecylprodigiosin 是一种细胞毒性免疫抑制剂。
EA-230是一种合成的寡肽,最初来源于β-人绒毛膜促性腺激素(β-hCG)裂解物。EA-230具有抗炎作用,可用于败血症研究[1]。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。
Thapsigargicin是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin可增加完整人类血小板中的细胞质游离钙水平[1]。
Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。
(S,S)-TAPI-1是TAPI-2的异构体。TAPI-3是TACE(ADAM17)抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白的脱落。TAPI-1也是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1][2]。
杨梅素3'-葡萄糖苷是槲皮素的糖苷衍生物。Myricetin 3'-葡萄糖苷通过降低HepG2细胞的肝转氨酶活性和炎症反应,显著预防乙醇诱导的肝毒性。杨梅素3'-葡萄糖苷对酒精性肝损伤有一定的保护作用[1]。
Bullatantriol ((+)?-?Bullatantriol) 可以从 Homalomenaaromatica 的根中分离出来。Bullatantriol 可促进成骨细胞增殖和分化。Bullatantriol 还抑制 BV2 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于治疗骨关节炎。
双脱甲氧基cucurmin(p,p’-二羟基二氰胺基甲烷)是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性[1][2]。
ARTD10/PARP10-IN-1(化合物23)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD7/PARP15、ARTD8/PARP14、ARTD10/PPARP10和多(ADP核糖)聚合酶-1(ARTD1/PARP1),IC50分别为1.7μM、1.6μM、0.8μM和4.4μM[1]。
IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
sRANKL-IN-3(化合物S3-15)是一种有效、口服活性和选择性可溶性RANKL(sRANKL)抑制剂,IC50为0.19μM。sRANKL-IN-3可以靶向抑制可溶性RANK-RANKL相互作用。sRANKL-IN-3可用于骨质疏松症的研究[1]。
WWL123是一种氨基甲酸酯基化合物,是一种强效和选择性的ABHD6抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱(肥胖和II型糖尿病)和癫痫的研究[1]。
SC57666是选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为26 nM。