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阿布昔替尼

阿布昔替尼用途

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

阿布昔替尼名称

[ CAS 号 ]:
1622902-68-4

[ 中文名 ]:
Abrocitinib

[ 英文名 ]:
Abrocitinib

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿布昔替尼生物活性

[ 描述 ]:

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK1:29 nM (IC50)

JAK2:803 nM (IC50)

Tyk2:1253 nM (IC50)


[体外研究]

Abrocitinib(化合物25)抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IFN刺激的人全血中STAT1的磷酸化(HWB),以及CD34 +中的pSTAT5掺入HWB(JAK2),IC50分别为189,163 nM,7.178μM分别为[1]。

[参考文献]

[1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

阿布昔替尼物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H21N5O2S

[ 分子量 ]:
323.415

[ 储存条件 ]:
2-8℃

阿布昔替尼安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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