CPI-4203

CPI-4203用途

CPI-4203是一种有效的KDM5A抑制剂,IC50为250nM。CPI-4203与2-氧戊二酸(2-OG)竞争。CPI-4203在结构上与CPI-455(HY-100421)相关,但效力较弱[1]。

CPI-4203名称

[ CAS 号 ]:
1628214-07-2

[ 英文名 ]:
CPI-4203

[英文别名 ]:

CPI-4203生物活性

[ 描述 ]:

CPI-4203是一种有效的KDM5A抑制剂,IC50为250nM。CPI-4203与2-氧戊二酸(2-OG)竞争。CPI-4203在结构上与CPI-455(HY-100421)相关,但效力较弱[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

IC50: 250 nM (KDM5A)[1]


[参考文献]

[1]. Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.  

CPI-4203物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
499.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H14N4O

[ 分子量 ]:
278.309

[ 闪点 ]:
255.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
278.116760

[ LogP ]:
2.58

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.670

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