PF-06446846 hydrochloride

PF-06446846 hydrochloride用途

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。

PF-06446846 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1632250-50-0

[ 英文名 ]:
PF-06446846 hydrochloride

[英文别名 ]:

PF-06446846 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 靶点 ]

PCSK9[1]

[体外研究]

PF-06446846抑制Huh7细胞分泌PCSK9,IC50为0.3μM[1]。

[体内研究]

PF-06446846(口服强饲法；5-50 mg/kg/天,持续14天)以剂量依赖性方式降低血浆PCSK9并降低总胆固醇水平[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(Crl:CD[SD]大鼠,给药开始时6-8周龄)[1]剂量：5,15和50 mg/kg给药：口服强饲法；每日14天结果：以剂量依赖性方式降低血浆PCSK9并降低总胆固醇水平。

[参考文献]

[1]. Lintner NG, et al. Selective stalling of human translation through small-molecule engagement of the ribosome nascent chain. PLoS Biol. 2017 Mar 21;15(3):e2001882.

PF-06446846 hydrochloride物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
655.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀ClN₇O

[ 分子量 ]:
433.893

[ 闪点 ]:
350.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
433.141785

[ LogP ]:
1.86

[ 外观性状 ]:
powder,white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.745

[ 储存条件 ]:
room temp

PF-06446846 hydrochloride

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PF-06446846 hydrochloride生物活性

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