Flindokalner

Flindokalner用途

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

Flindokalner名称

[ CAS 号 ]:
187523-35-9

[ 英文名 ]:
MaxiPost

[英文别名 ]:

[14C]-Flindokalner
MaxiPost
Flindokalner
Flindokalner [USAN:INN]
Maxipost (TN)

Flindokalner生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

Ki: 3.7 μM (Kv7.1), 230 μM (Kv7.4), 605 μM (Kv7.5)[1]

[体外研究]

Flindokalner(BMS-204352)(10μM)抑制Kv7.4和Kv7.5,Kis分别为230和605μM[1]。Flindokalner(1-10μM)对Ca2+电流有剂量依赖性抑制作用,Kd为6μM,Hill系数为1.33。Flindokalnerner直接抑制刚分离的大鼠心室肌细胞的L型钙通道,而不影响BKCa通道或细胞内信号转导[2]。

[体内研究]

Flindokalner(BMS-204352)(3-30 mg/kg；I.P.)诱导剂量依赖性抗焦虑作用〔1〕。在基于休克的雄性Wistar大鼠焦虑状态模型中,Flindokalner(3-60mg/kg；I.P.)产生了一种抗焦虑型(1)。动物模型：雌性NMRI或雄性C57小鼠(20-25g)(抗焦虑模型)〔1〕剂量：I.P.给药：3, 10, 30 mg/kg结果：显著和剂量依赖地增加了在开放区域中花费的时间,减少进入开放区域的潜伏期,并且增加了零迷宫中进入开放区域的条目数目。

[参考文献]

[1]. Korsgaard MP, et al. Anxiolytic effects of Maxipost (BMS-204352) and retigabine via activation of neuronal Kv7channels. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):282-92.

[2]. Son YK, et al. The inhibitory effect of Ca2+-activated K+ channel activator, BMS on L-type Ca2+ channels in rat ventricular myocytes. Life Sci. 2011 Aug 29;89(9-10):331-6.

Flindokalner物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5g/cm3

[ 沸点 ]:
436.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀ClF₄NO₂

[ 分子量 ]:
359.70300

[ 闪点 ]:
218ºC

[ 精确质量 ]:
359.03400

[ PSA ]:
38.33000

[ LogP ]:
4.67060

[ 蒸汽压 ]:
7.82E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Flindokalner安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
NM3249000

Flindokalner

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Flindokalner名称

Flindokalner生物活性

Flindokalner物理化学性质

Flindokalner安全信息

Flindokalner合成路线

详细合成路线

Flindokalner上下游产品

Flindokalner上游产品

Flindokalner下游产品

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