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HIOC

HIOC用途

HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。

HIOC作用

选择性TrkB受体激动剂。保护神经元免受兴奋性毒性。保护视网膜免受体内光诱导的视网膜变性（LIRD）的侵害。血脑屏障和血视网膜屏障渗透剂。

HIOC名称

[ CAS 号 ]:
314054-36-9

[ 英文名 ]:
HIOC

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

HIOC生物活性

[ 描述 ]:

HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

TrkB

ERK


[体内研究]

HIOC(C57BL/6小鼠,50 mg/kg,IP,每周三次,持续两周)增加了ONC(视神经挤压)后RGC(视网膜神经节细胞)的存活率[3]。

[参考文献]

[1]. Tang J, et al. Neuroprotective role of an N-acetyl serotonin derivative via activation of tropomyosin-related kinase receptor B after subarachnoid hemorrhage in a rat model. Neurobiol Dis. 2015 Jun;78:126-33.

[2]. Noah A.Setterholm, et al.Gram-scale, chemoselective synthesis of N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxopiperidine-3-carboxamide (HIOC). Tetrahedron Letters. 3 June 2015;56(23):3413-3415.

[3]. Ying Li, et al. Effect of systemic treatment with N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-oxopiperidine-3- carboxamide (HIOC) or tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) on retinal ganglion cell death following optic nerve crush. bioRxiv. 2019 August 14.

HIOC物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
746.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H19N3O3

[ 分子量 ]:
301.34

[ 闪点 ]:
405.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
301.142639

[ LogP ]:
-1.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 30.13, 最高浓度(mM): 100

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