LGD-2226

LGD-2226用途

LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。

LGD-2226名称

[ CAS 号 ]:
328947-93-9

[ 英文名 ]:
LGD-2226

[英文别名 ]:

LGD-2226
UNII-RI376RM5MT

LGD-2226生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

EC50: 0.2 nM (Androgen receptor)[1]; Ki: 1.5 nM (Androgen receptor)[1]

[体外研究]

LGD-2226(化合物4m)与二氢睾酮(DHT)具有相同的结合囊,一般来说,其蛋白质骨架与DHT的结合囊是重叠的。就像DHT的羰基一样,喹诺酮类羰基与GLN711和ARG752形成氢键相互作用。GLN711与LGD-2226的喹诺酮类NH形成额外的氢键。LGD-2226的三氟乙基基团与类固醇的C环和D环在受体中占据相同的空间[1]。

[体内研究]

LGD-2226(化合物4m；1-100 mg/kg；口服；每日；2周；成年oORDX大鼠)对提肛肌有显著影响,使肌肉重量保持在约3 mg/kg剂量的正性腺水平。LGD-2226对前列腺的营养作用较弱。需要100 mg/kg的LGD-2226才能将前列腺重量保持在完整水平。这些数据清楚地显示了LGD-2226的组织选择性[1]。动物模型：成年兰花切除(ORDX)大鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：口服；每日；2周结果：对提肛肌有明显影响,使肌肉重量保持在约3 mg/kg剂量的正性腺水平。

[参考文献]

[1]. van Oeveren A, et al. Discovery of 6-N,N-bis(2,2,2-trifluoroethyl)amino- 4-trifluoromethylquinolin-2(1H)-one as a novel selective androgen receptor modulator. J Med Chem. 2006 Oct 19;49(21):6143-6.

[2]. Miner JN, et al. An orally active selective androgen receptor modulator is efficacious on bone, muscle, and sex function with reduced impact on prostate. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):363-73.

LGD-2226物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₉F₉N₂O

[ 分子量 ]:
392.22000

[ 精确质量 ]:
392.05700

[ PSA ]:
36.36000

[ LogP ]:
4.89020

LGD-2226MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

LGD-2226安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H373

[ 靶器官 ]:
Endocrine system, Prostate

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
VC8275240