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雄激素受体(AR)是一种核受体,其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后,受体从辅助蛋白解离,易位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关,较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性(CAIS)有关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

雷酚内酯

雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,

  • CAS号:74285-86-2
  • 分子式:C20H24O3
  • 分子量:312.403
  • 类别:其他
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:232-233ºC
  • 闪点:202.4±21.5 °C

LY2452473

LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。

  • CAS号:1029692-15-6
  • 分子式:C22H22N4O2
  • 分子量:374.43600
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ostarine

Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。

  • CAS号:841205-47-8
  • 分子式:C19H14F3N3O3
  • 分子量:389.328
  • 类别:癌症
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:632.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.2±31.5 °C

宝丹酮环戊丙酸酯

Boldenone Cypionate 是一种雄激素合成代谢类固醇。

  • CAS号:106505-90-2
  • 分子式:C27H38O3
  • 分子量:410.589
  • 类别:其他
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.0±30.2 °C

异水飞蓟宾B

Isosilybin B,一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。

  • CAS号:142796-22-3
  • 分子式:C25H22O10
  • 分子量:482.43600
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SNIPER(AR)-51

SNIPER(AR)-51 (AR-51) 由 cIAP1 配体和雄激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(AR)-51 诱导雄激素受体 (androgen receptor) 蛋白降解。

  • CAS号:2113688-43-8
  • 分子式:C55H65N7O8S
  • 分子量:984.21
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-去甲基苯甲谷胺

N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。

  • CAS号:1242137-16-1
  • 分子式:C20H14F4N4O2S
  • 分子量:450.40900
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈

LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。

  • CAS号:1165910-22-4
  • 分子式:C14H12F6N2O
  • 分子量:338.248
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:439.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.8±28.7 °C

BX341

BX341 具有抗雄激素活性。

  • CAS号:34633-34-6
  • 分子式:C17H18F2O2
  • 分子量:292.32000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.221g/cm3
  • 沸点:361.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.5ºC

螺内酯

Spironolactone是雄激素受体拮抗剂。

  • CAS号:52-01-7
  • 分子式:C24H32O4S
  • 分子量:416.573
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:207-208 °C(lit.)
  • 闪点:302.3±18.1 °C

17-安息香酸雄甾醇酮

Stanolone benzoate (Androstanolone benzoate) 是一种合成的雄激素和合成代谢类固醇。

  • CAS号:1057-07-4
  • 分子式:C26H34O3
  • 分子量:394.54600
  • 类别:其他
  • 密度:1.14g/cm3
  • 沸点:505.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.7ºC

MK-0773

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

  • CAS号:606101-58-0
  • 分子式:C27H34FN5O2
  • 分子量:479.590
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:754.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:409.9±32.9 °C

氟他胺

Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。

  • CAS号:13311-84-7
  • 分子式:C11H11F3N2O3
  • 分子量:276.212
  • 类别:癌症
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:400.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:112 °C
  • 闪点:195.9±28.7 °C

二甲基姜黄素

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

  • CAS号:52328-98-0
  • 分子式:C23H24O6
  • 分子量:396.433
  • 类别:癌症
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:588.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:201.8±23.6 °C

臭椿酮

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

  • CAS号:981-15-7
  • 分子式:C20H24O7
  • 分子量:376.400
  • 类别:其他
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:231.6±25.0 °C

MI-136

MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。

  • CAS号:1628316-74-4
  • 分子式:C23H21F3N6S
  • 分子量:470.51300
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UT-155

UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。

  • CAS号:2031161-35-8
  • 分子式:C20H15F4N3O2
  • 分子量:405.35
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ODM-201

ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。

  • CAS号:1297538-32-9
  • 分子式:C19H19ClN6O2
  • 分子量:398.846
  • 类别:癌症
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:719.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.9±32.9 °C

4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈

RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。

  • CAS号:154992-24-2
  • 分子式:C17H18F3N3O3
  • 分子量:369.338
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:493.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.3±31.5 °C

ACP-105

ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

  • CAS号:899821-23-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Androst-4-ene-3,17-diol,dipropanoate,(3β,17β)-

Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。

  • CAS号:56699-31-1
  • 分子式:
  • 分子量:402.57
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

YK11

YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。

  • CAS号:1370003-76-1
  • 分子式:C25H34O6
  • 分子量:430.541
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,4-二氢-2,2,5,7,8-五甲基-2H-1-苯并吡喃-6-酚

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。

  • CAS号:950-99-2
  • 分子式:C14H20O2
  • 分子量:220.30700
  • 类别:癌症
  • 密度:1.034g/cm3
  • 沸点:344.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:89-91ºC(lit.)
  • 闪点:146.1ºC

N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

Andarine (S-4)是选择性雄激素受体调节剂(SARM),还是部分激动剂。

  • CAS号:401900-40-1
  • 分子式:C19H18F3N3O6
  • 分子量:441.358
  • 类别:癌症
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:698.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:70-74ºC
  • 闪点:376.4±31.5 °C

ODM-204

ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体和CYP17A1酶双抑制剂,IC50分别为80 nM和22 nM。

  • CAS号:1642818-64-1
  • 分子式:C20H21F3N4
  • 分子量:374.40
  • 类别:细胞色素P450
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

比卡鲁胺

Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。

  • CAS号:90357-06-5
  • 分子式:C18H14F4N2O4S
  • 分子量:430.373
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:650.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:191-193°C
  • 闪点:347.1±31.5 °C

雄激素受体调节剂1

Androgen receptor modulators 1是选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 它对AR有强效的活化能力,EC50为4.7 nM。

  • CAS号:1114546-03-0
  • 分子式:C14H13F3N2O2
  • 分子量:298.26
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氢表雄酮

DHEA是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA,以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。

  • CAS号:53-43-0
  • 分子式:C19H28O2
  • 分子量:288.424
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:426.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:146-151ºC
  • 闪点:182.1±21.3 °C

Leelamine hydrochloride

Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

  • CAS号:16496-99-4
  • 分子式:C20H32ClN
  • 分子量:321.928
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

表雄酮

Epiandrosterone是一种类固醇激素, 具有弱雄激素活性。

  • CAS号:481-29-8
  • 分子式:C19H30O2
  • 分子量:290.440
  • 类别:内分泌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:413.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:172-174 °C
  • 闪点:176.4±21.3 °C