雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

雷酚内酯

雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,

• CAS号：74285-86-2
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.403
• 类别：其他

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：490.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：232-233ºC
• 闪点：202.4±21.5 °C

LY2452473

LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。

• CAS号：1029692-15-6
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₂
• 分子量：374.43600
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UT-34

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

• CAS号：2168525-92-4
• 分子式：C₁₅H₁₂F₄N₄O₂
• 分子量：356.27
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RD 162

RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。

• CAS号：915087-27-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：476.45
• 类别：癌症

• 密度：1.55
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor antagonist 3

雄激素受体拮抗剂3(化合物C18)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为2.4μM。雄激素受体拮抗剂3具有抗癌活性[1]。

• CAS号：353484-46-5
• 分子式：C₂₂H₁₈ClN
• 分子量：331.84
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rezvilutamide

瑞兹维鲁他胺(SHR3680)是一种雄激素受体拮抗剂。Rezvilutamide(SHR3680)用于前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：1572045-62-5
• 分子式：C₂₂H₂₀F₃N₃O₄S
• 分子量：479.47
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6'-O-没食子酰白芍苷

Galloyllbiflorin(6′-O-Galloylabiflorin)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂(IC50=53.3μM),可在白芍根中发现。Galloyllbiflorin具有抗雄激素活性[1]。

• CAS号：929042-36-4
• 分子式：C₃₀H₃₂O₁₅
• 分子量：632.57
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JJH260

JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。

• CAS号：1831135-30-8
• 分子式：C₂₉H₃₄ClN₅O₅
• 分子量：568.06
• 类别：MAGL

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：703.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：379.5±35.7 °C

BX341

BX341 具有抗雄激素活性。

• CAS号：34633-34-6
• 分子式：C₁₇H₁₈F₂O₂
• 分子量：292.32000
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.221g/cm3
• 沸点：361.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：172.5ºC

螺内酯

Spironolactone是雄激素受体拮抗剂。

• CAS号：52-01-7
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄S
• 分子量：416.573
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：597.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：207-208 °C(lit.)
• 闪点：302.3±18.1 °C

YXG-158

YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。

• CAS号：2952994-34-0
• 分子式：C₃₀H₃₆FN₃O
• 分子量：473.62
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雄诺龙苯甲酸酯

Stanolone benzoate (Androstanolone benzoate) 是一种合成的雄激素和合成代谢类固醇。

• CAS号：1057-07-4
• 分子式：C₂₆H₃₄O₃
• 分子量：394.54600
• 类别：其他

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：505.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.7ºC

MK-0773

MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

• CAS号：606101-58-0
• 分子式：C₂₇H₃₄FN₅O₂
• 分子量：479.590
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：754.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：409.9±32.9 °C

二甲基姜黄素

ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

• CAS号：52328-98-0
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.433
• 类别：癌症

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：588.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：129-130 °C
• 闪点：201.8±23.6 °C

CLP-3094

CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

• CAS号：312749-73-8
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₂OS
• 分子量：304.794
• 类别：炎症/免疫

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：509.6±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.0±31.8 °C

Darolutamide (ODM-201)

ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。

• CAS号：1297538-32-9
• 分子式：C₁₉H₁₉ClN₆O₂
• 分子量：398.846
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.9±32.9 °C

烯酰吗啉

二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。

• CAS号：110488-70-5
• 分子式：C₂₁H₂₂ClNO₄
• 分子量：387.857
• 类别：真菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-149ºC
• 闪点：307.5±30.1 °C

N-亚硝基二环己基胺

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。

• CAS号：947-92-2
• 分子式：C₁₂H₂₂N₂O
• 分子量：210.31600
• 类别：内分泌

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：352.9ºC at 760mmHg
• 熔点：95-97ºC
• 闪点：167.3ºC

2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-5,6,7,8-四氢1H-吡咯并[3,4-G]异喹啉-1,3(2H)-二酮盐酸盐

Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。

• CAS号：2616553-33-2
• 分子式：C₁₆H₁₆ClN₃O₄
• 分子量：349.77
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈

RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。

• CAS号：154992-24-2
• 分子式：C₁₇H₁₈F₃N₃O₃
• 分子量：369.338
• 类别：内分泌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：493.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.3±31.5 °C

ACP-105

ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

• CAS号：899821-23-9
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂O
• 分子量：290.79
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)

Androgen receptor degrader-1 (compound 18) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-1 可用于癌症研究。

• CAS号：2616553-35-4
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₄
• 分子量：335.74
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androst-4-ene-3,17-diol,dipropanoate,(3β,17β)-

Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。

• CAS号：56699-31-1
• 分子式：
• 分子量：402.57
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YK11

YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。

• CAS号：1370003-76-1
• 分子式：C₂₅H₃₄O₆
• 分子量：430.541
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CSRM617 hydrochloride

CSRM617盐酸盐(CSRM-617)是转录因子ONECUT2(OC2)的小分子抑制剂,在SPR测定中Kd为7.43 uM,直接与OC2-HOX结构域结合；在几种PC细胞系中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡表达中等至高水平的OC2；显着下调PEG10蛋白水平来自用CSRM617处理的小鼠的肿瘤抑制植入皮下裸鼠的22Rv1细胞中的转移。

• CAS号：1353749-74-2
• 分子式：C₁₀H₁₄ClN₃O₅
• 分子量：291.688
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-641988

(rel)-BMS-641988是BMS-641988的相对配置。BMS-641988是一种有效的非甾体雄激素受体拮抗剂。BMS-641988具有研究前列腺癌症的潜力[1]。

• CAS号：573738-99-5
• 分子式：C₂₀H₂₀F₃N₃O₅S
• 分子量：471.45000
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

促肾上腺皮质激素

促肾上腺皮质激素(ACTH)是一种由垂体前叶产生的多肽激素。促肾上腺皮质激素调节皮质醇和雄激素的产生[1][2]。

• CAS号：9002-60-2
• 分子式：C₂₀₇H₃₀₈N₅₆O₅₈S
• 分子量：4541.07000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

Andarine (S-4)是选择性雄激素受体调节剂(SARM),还是部分激动剂。

• CAS号：401900-40-1
• 分子式：C₁₉H₁₈F₃N₃O₆
• 分子量：441.358
• 类别：癌症

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：698.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：70-74ºC
• 闪点：376.4±31.5 °C

A031

A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制作用[1]。

• CAS号：2682255-44-1
• 分子式：C₅₀H₆₁ClN₁₀O₇S
• 分子量：981.60
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARD-61

ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。

• CAS号：2316837-08-6
• 分子式：C₆₁H₇₁ClN₈O₇S
• 分子量：1095.78
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A